陈路，黄国玲，林楚元，陈彬，李亦彪，李滨

（五邑大学 化学与环境工程学院，广东 江门 529020）

单宁酸催化的“一锅法”绿色合成苯并咪唑的研究

陈路，黄国玲，林楚元，陈彬，李亦彪，李滨

（五邑大学 化学与环境工程学院，广东 江门 529020）

为有效建立绿色化学合成战略，满足温和的反应条件、较短的反应时间、较高的产率以及简单的后处理等的催化体系，借助“一锅法”反应实现邻苯二胺和芳香醛缩合而得到各种苯并咪唑类衍生物. 单宁酸作为廉价绿色的催化剂被广泛使用于该催化体系，考察了反应溶剂、反应温度以及催化剂用量在该反应中对产率的影响，在最优化的反应条件下得到了70%～95%产率的苯并咪唑化合物（3a-3s）.

苯并咪唑；单宁酸；绿色合成；一锅法

苯并咪唑是许多药物中间体的重要结构单元，在医药领域有重大的实用价值[1]；其衍生物具有抗溃疡、抗高血压、抗焦虑、抗肿瘤和抗细菌等功效[2-4]，是许多新型药物的有效成分；某些苯并咪唑衍生物甚至还可以作为抗HIV的药物[5-6]. 随着杂环化学的迅速发展，苯并咪唑类化合物越来越受到人们的重视，已成为有机合成化学研究领域的热点. 在氧化体系中，邻苯二胺与芳香醛反应生成苯并咪唑类化合物一般需经历两个步骤：首先是邻苯二胺与醛羰基缩合形成希夫碱，接着希夫碱关环、氧化脱氢得到苯并咪唑，其中氧化脱氢是关键步骤. 常见的氧化剂有硝基苯、对苯醌、DDQ、二氧化锰和硫代硫酸钠等. 这些传统的氧……