陈芳林



色胺酮合成方法研究

陈芳林

（温州大学 化学与材料工程学院，浙江 温州 325035）

阐述了色胺酮及其衍生物的合成方法。色胺酮广泛存在于植物中，由于色胺酮及其衍生物具有良好的抗癌、杀菌和消炎药用活性,回顾梳理色胺酮及其衍生物的合成方法是十分必要的。

色胺酮；衍生物；吲哚醌；吲哚酮；靛红酸酐；合成

含氮杂环化合物在天然的产物中广泛存在，是一类具有良好生物活性的杂环化合物[1]，具有高度医用、药用价值，其中含氮杂环化合物色胺酮是喹唑啉酮衍生物中的一种，在青黛、大青叶、马蓝、蓼和菘蓝等植物中广泛存在。色胺酮具有突出的药用价值，且毒副作用小，在临床治疗药物中具有十分广阔的应用前景，具有抗炎[2]、抗肿瘤[3-5]、调节免疫[6]的活性，尤其对疟疾、利什曼原虫肺结核病菌有良好的药物活性[7-10]，因此研究该类化合物、梳理合成思路具有十分重大的意义。

1915年Friedlander 等[11]用高锰酸钾水溶液催化氧化靛红得到色胺酮, 但产率极低，无任何实际意义(Scheme 1)。

Zeide等[12]用2-氯苯甲酸、2-氨基喹啉作为底物, 反应生成中间体后在CrO3氧化下得到色胺酮。该方法操作简单，可用于合成色胺酮及其衍生物(Scheme 2)。

1971年Schindler[ 13]从用色胺酸培养的解脂假丝酵母的代谢物中分离提纯得到了色胺酮。Honda等[ 14 -17]先后从马蓝和蓼蓝这两种植物中分离提纯得到了色胺酮, 1998年Takharu等[ 18]也从蓼蓝中提取出了色胺酮。我国科学家阮金兰[ 19]，李彬[ 20]等先后从大青叶的乙醇溶解物中、菘蓝根的乙酸乙酯解物中提纯得到色胺酮。……