徐 亮，毛 波，李彦雄

（中山奕安泰医药科技有限公司，广东中山 528437）

有机合成在创新药物研发中的应用研究

徐 亮，毛 波，李彦雄

（中山奕安泰医药科技有限公司，广东中山 528437）

对于医疗卫生事业的发展来说，现有药物是维持已有医疗水平的一个重要保障。而随着社会的进步，一些新型疾病与疑难杂症的出现，在很大程度上推动了创新药物的研发工作。并且，为了能够更好地提高人们对于药物疗效的认可度，制药企业就必须要进行新药的研发工作，而就针对于现代药物研发而言，有机合成是一种非常重要的药物来源，并得到了广泛的运用。因此，通过对有机合成药物研究现状的分析，进行有机合成在创新药物研发中的应用分析，以供参考。

有机合成；创新药物；应用

1 有机合成药物研究现状

有机合成指的就是通过加热、加压以及催化剂等形式，使一些简单的化合物转换成复杂的有机物的过程。在这当中，也包含了对复杂原料的分解过程。在有机物的结构组成中，其所含有的碳原子具有较强的结合能力，并且能够有效地结合成碳环或者是碳链，也正因如此，使得有机物不仅有着复杂的性质特征，同时，其结构组成相对来说也更加复杂。而就针对于现代人的社会生活来说，药物不仅是预防疾病的一种基本手段，同时，也是进行机体生理功能调节的重要方法。在有机合成技术的不断发展过程中，其在创新药物中，也有了更加广泛的运用，并呈现出以下两个主要的发展趋势：第一，通过运用组合化学方式，来进行新药的研发。在实际的药物研发过程中，相关技术人员能够通过各种化合物的组合反应，使之形成大量的分子化合物，并在此基础上，运用高通量筛选的方式，将其中有活性的化合物找出来，对其分子结构进行相关的测定之后，再对其进行批量合成，然后进行药理活性的评价工作。通过运用这种方法，能够有效地转变传统药物先导结构的提取形式，并在很大程度上促进了分子合成数量的提升，使得合成药物能够更加方便快捷的生产出来。第二，通过运用有机合成技术，已经确认化学机构的化合物从微生物或者是动植物中提取出来，然后再通过运用纳米技术、声化学合成等技术，进行药物合成技术的改造与优化等。

2 有机合成在创新药物研发中的应用

2.1 老药的优化改造

无论是哪一种新型药物的研发，都需要有相应的理论与技术背景来提供支撑。一般来说，在研发出一种新药之后，相关的工作人员，都会深入挖掘其化学结构，然后再通过运用新型的合成技术与组合手段，促进药物效果的提升。比如说，在前列腺疾病的治疗中，尼鲁米特就是一种运用较早的合成药物。在后来的药物研发过程中，相关技术人员将尼鲁米特当中的硝基进行了合理的替换，使之改变成了腈基之后，便出现了一种新型药物-比卡鲁胺。而就针对于目前的实际情况来看，恩杂鲁胺作为一种新型的前列腺癌治疗药物，就是通过对尼鲁米特与比卡鲁胺的结构改造，进行了药物的合成之后研发出来的。因此，通过运用有机化合技术，能够进行老药的优化改造，提高药物的疾病治疗效果。

2.2 抗病毒类药物研发

现阶段，能够造成人类疾病的病毒非常多，无论是大型的“非典”病毒，还是小型的流感病毒，都会影响人们的身体健康。在传统的抗病毒药物研发过程中，有机合成技术所针对的，主要是病毒当中的酶类物质，并且，其往往都是直接作用于病毒本身。然而，现阶段随着科学技术的进步，有机合成技术所针对的，更多的是对病毒复制的遏制，有效地避免病毒的侵袭。

2.3 降糖类新药的研发

在糖尿病的治疗过程中，降糖药物起着举足轻重的影响。而随着有机合成技术的发展，近年来，在降糖类药物的研发过程中，有机合成技术能够将传统抑制剂的化学结构打破，并对其进行创新。比如，作为一种新型口服降糖类药物，二肽基肽酶4抑制剂能够通过提高内源性胰高血糖素样肽-1，来有效地强化细胞的功能性，并在此基础上，通过对胰岛素敏感性的适当调节，来有效地避免血糖过低问题，从而从根本上实现安全降糖。

2.4 抗癌药物的研发

就针对于目前的实际情况来看，癌症仍然是一种严重威胁人类健康的疾病，并且，长期以来，人们一直在进行着对癌症的研究工作。而通过运用有机合成技术，能够对癌细胞的扩散，进行选择性地靶向抑制，并因此而促进了抗癌药物的研发工作。比如，在抑制肿瘤细胞生长的药物中，舒尼替尼就是一种代表性的有机合成药物。其自身所具有的特殊化学结构，不断能够有效阻断肿瘤生长的营养物质供应，同时，其也能够进一步控制肿瘤细胞的活性，从而有效的缓解病症。

2.5 抗菌类药物的研发

从本质上来说，通过使用合成抗菌类药物，可以有效地解决病原性微生物，并进行一些细菌感染类疾病的治疗。如利奈唑胺的作用机制就是通过与细菌亚基上核糖体的结合，来形成一种复合物，这样一来，就能够从根本上抑制细菌蛋白质的合成。通过运用这种新型合成药物，能够对青霉素敏感、耐药葡萄球菌等，起到非常好的抗菌效果。

3 结语

综上所述，在社会的不断发展过程中，为了能够更好地提高我国的医疗卫生水平，就要求制药企业加强对有机合成技术的运用，运用绿色反应、高效率反应等反应模式，并辅之以自动化的手段，进行制药材料的纯化处理。不仅能为人们研发出更多有效的合成药物，同时也能为我国的医疗事业事业提供保障，促进国家医疗水平的提升。

[1] 张霁，聂飚，张英俊.有机合成在创新药物研发中的应用与进展[J].有机化学，2015，（2）：337-361.

A p p l i c a t i o n o f O r g a n i c s y n t h e s i s i n I n n o v a t i v e D r u g R e s e a r c h a n d D e v e l o p me n t

Xu Liang，Mao Bo，Li Yan-xiong

for the development of medical and health services，the existing drugs are an important guarantee to maintain the level of medical care.With the progress of society，some new diseases and Difficult miscellaneous diseases，to a great extent，has promoted the innovation of drug development work.And，in order to recognition can better people for drug eff i cacy，the pharmaceutical enterprises must carry on the new drug research and development work，and for modern drug development，organic synthesis is a very important source of drugs，and has been widely used.In the following，we will analyze the application of organic synthesis in the research and development of innovative drugs through the analysis of the status of organic synthesis drugs for reference.

organic synthesis；innovative drugs；application

O621.3；TQ460.1

A

1003-6490（2017）08-0195-02

2017-06-03

徐亮（1982—），男，江西贵溪人，工程师，主要研究方向为有机合成、药物合成。