王连嵩, 殷莉莉, 刘 冬, 郑玉强, 何 伟*

(1.辽宁何氏医学院 药学院，辽宁 沈阳 110163;2.中国中医科学院 眼科医院，北京 110040)

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热熔挤出法联合静电纺丝法制备新型抗炎缓释系统

王连嵩1,2, 殷莉莉1, 刘 冬1, 郑玉强1, 何 伟1*

(1.辽宁何氏医学院 药学院，辽宁 沈阳 110163;2.中国中医科学院 眼科医院，北京 110040)

报道了一种制备具有“核-壳”结构和双重释放过程的可降解抗炎缓释系统(3)的新方法。以聚(乙交酯-丙交酯)(PLGA50)为药物载体，先通过热熔挤出法将绿原酸(CA)与PLGA50共挤出得挤出物(1)；利用静电纺丝法在1表面包裹一层“PLGA50+CA”静电纺丝膜(2)，制得具备“核-壳”结构的材料(3)。采用SEM, TGA, DSC和LC-MS研究了CA的热稳定性，1的热力学性能,3的微观形态和体外药物释放行为。结果表明：3具有“核-壳”结构；引入CA，降低了PLGA50的玻璃化转变温度；3的药物释放为双重释放过程。

聚(乙交酯-丙交酯)； 绿原酸； 热熔挤出法； 静电纺丝法； 核-壳结构； 制备； 双重释放

有效的眼内药物浓度是眼病治疗的关键。然而，由于“血-眼”屏障的存在，口服、局部滴眼、球周注射等传统给药方式往往不能满足临床需要。近年来，研究人员围绕眼内缓释给药系统进行了大量研究，并取得了较大进展。如脂质体[1]、纳米微球[2]、植入体[3]等。目前对眼内植入缓释体系的研究重点在于生物相容性和缓释方法，对药物使用前期需要较大药物浓度以控制炎症反应的问题研究较少。

本文报道了一种制备具有“核-壳”结构和双重释放过程的可降解抗炎缓释系统(3)的新方法。以聚(乙交酯-丙交酯)(PLGA50)为药物载体，先通过热熔挤出法将绿原酸[4-6](CA)与PLGA50共挤出得挤出物(1)；……