急性冠脉综合征患者经皮冠状动脉介入术中比伐卢定的研究进展

伍雪峰，金至赓，赖 斌，刘惠亮

比伐卢定是一种直接凝血酶抑制剂，相关基础及临床研究证实其可以作为普通肝素（unfractionated heparin, UFH）联合血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的替代药物应用于急性冠脉综合征（acute coronary syndrome, ACS）患者经皮冠状动脉介入术（percutaneous transluminal coronary intervention, PCI）的抗栓治疗，现对比伐卢定在急性冠脉综合征患者经皮冠状动脉介入术的临床研究进展作一综述。

比伐卢定；肝素；急性冠脉综合征；经皮冠状动脉介入术

普通肝素（unfractionated heparin, UFH）作为急性冠脉综合征（acute coronary syndrome, ACS）患者经皮冠状动脉介入术（percutaneous transluminal coronary intervention, PCI）的抗凝方案已经被普遍应用，但术后仍有较高的出血风险，并可能会引起肝素诱导的血小板减少症。新型抗凝药物比伐卢定是凝血酶的直接和特异性抑制剂，在行PCI的ACS患者中，抗凝效果与普通肝素相当，且出血事件显著减少。笔者就比伐卢定在行PCI治疗ACS患者临床研究进展作一综述。

1 比伐卢定的药理学概要

比伐卢定是一种不经肠道吸收可直接利用的凝血酶抑制剂，为分子量2180 Da的寡肽类似物（含20个氨基酸）[1]。比伐卢定能同时与游离的或血栓上的凝血酶催化位点、阴离子外围位点发生特异性地结合而抑制凝血酶的活性。其相较于肝素，比伐卢定不会被血小板第四因子（platelet factor 4, PF4）灭活，也不需要任何辅助因子的激活[2,3]，和凝血酶的结合是短暂且可逆的[1]，在血凝块形成的起始阶段和延续阶段均有阻断作用[4]。另外，比伐卢定不会和内皮细胞或血浆蛋白结合，也不会被血小板因素抵消而减弱其抗凝疗效，从而能使活化凝血时间（activated clotting time, ACT）明显延长并发挥抗凝作用[5]。……