罗俊，潘佩佩

（1台州市妇幼保健院药剂科，浙江台州318000；2台州市中心医院药剂科，浙江台州318000）

·综 述·

抗逆转录病毒药物与美沙酮的药物相互作用

罗俊1★，潘佩佩2

（1台州市妇幼保健院药剂科，浙江台州318000；2台州市中心医院药剂科，浙江台州318000）

美沙酮主要用于镇痛和治疗海洛因依赖脱毒、替代维持治疗。吸毒成瘾者是HIV病毒感染的高危人群。对于接受美沙酮维持治疗的HIV阳性携带者，了解、熟悉美沙酮与抗逆转录病毒药物的相互作用是非常重要的。二者的相互作用有可能导致戒断症状的出现或者美沙酮相对过量。本文主要论述药物治疗阿片类药物依赖和AIDS时，美沙酮与抗逆转录病毒药物已报道或有可能发生的相互作用。

美沙酮；抗逆转录病毒药物；药物相互作用

美沙酮主要经由CYP3A4代谢，其余参与的P450酶还有 CYP1A2，2D6，2C9，2C19和 2B6等[9-11]。美沙酮为外消旋手性异构，研究表明，R-美沙酮主要由CYP2D6，2C19等代谢，S-美沙酮则主要经由CYP2B6代谢[12-14]。体外研究也表明，CYP3A4在体外对两个手性异构体表现出不对等的酶-底物亲和力，R-美沙酮的反应速率为S-美沙酮的5倍左右[11]。

2 药物代谢酶对美沙酮代谢的影响

药物代谢酶的基因多态性对美沙酮的药代动力学有显著的影响。根据个体对药物代谢的不同，可分为慢代谢型（poor metabolizers，PM）、中间代谢型（intermediate metabolizers ，IM）、 快 代 谢 型（rapid metabolizers，RM）和超快代谢型（ultra rapid metabolizers，URM）。在美沙酮的维持治疗中，CYP2D6弱代谢者每日所需药量明显高于CYP2D6快代谢者和超快代谢者[15]。CYP3A4基因多态性的研究也表明，其酶活性的差异可使美沙酮维持治疗患者之间的代谢差异产生显著的影响[16]。……