张朋

【摘 要】总结了咪唑吡啶类化合物的合成方法进展，并对合成方法做了简单的分析。

【关键词】咪唑吡啶衍生物；有机合成

咪唑[1，2-a]吡啶类化合物具有广泛的生物医药活性及药理活性，对其合成方法的研究引起了很多人的关注。已有大量相关文献报道了咪唑[1，2-a]吡啶及其衍生物的合成方法。

Ueno和Togo利用负载在聚合体上的羟基磺酰氧基碘苯与酮或醇反应得中间体，中间体再与2-氨基吡啶缩合得到咪唑[1，2-a]吡啶化合物（图1）。

Liu等报道了炔基甲磺酰基碘苯与2-氨基吡啶缩合得到咪唑[1，2-a]吡啶衍生物（图2）。他们认为首先吡啶环上的氮原子进攻碘盐（炔基甲磺酰基碘苯）的碘原子形成初级加成产物，接下来发生杂原子的Claisen重排和1，1-消除，脱掉一分子碘苯形成卡宾，最后环合得到2-位有取代基的咪唑[1，2-a]吡啶化合物。

Alcaide等报道了“一锅法”高区域选择性地合成咪唑[1，2-a]吡啶。该方法通过分子内的缩合得到3-芳基-2-氯咪唑[1，2-a]吡啶衍生物（图3）。

Kiselyov报道了“一锅法”合成多取代的咪唑[1，2-a]吡啶化合物（图4）。该方法的关键是得到α，β-不饱和亚胺，再与咪唑乙酸甲酯的二价阴离子反应环合生成咪唑[1，2-a]吡啶衍生物。

Shaabani等报道了以2-氨基吡啶、异腈化合物和醛为底物在氯化铵催化下“一锅法”合成咪唑[1，2-a]吡啶衍生物（图5）。

综上所述，咪唑[1，2-a]吡啶衍生物的合成新方法不断被发现，这些方法各有特点，这为咪唑[1，2-a]吡啶类化合物在相关领域的研究提供了新的基础。

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[责任编辑：朱丽娜]