赵燕燕，孙东，刘丽艳，柳亚飞，王静

( 1.河北大学 化学与环境科学学院，河北 保定　071002；2.河北大学 药学院，河北 保定　071002；3.河北大学 医学实验中心，河北 保定　071000)



甘草酸18位差向异构体不同配比和浓度对Caco-2细胞P-gp功能的影响

赵燕燕1,2，孙东1，刘丽艳3，柳亚飞1，王静1

( 1.河北大学 化学与环境科学学院，河北 保定071002；2.河北大学 药学院，河北 保定071002；3.河北大学 医学实验中心，河北 保定071000)

研究甘草酸18位差向异构体18α-甘草酸(18α-Gly)与18β-甘草酸(18β-Gly)不同配比和浓度对结肠癌(Caco-2)细胞P-糖蛋白(P-gp)功能的影响，选择最佳浓度比例.建立细胞模型，选择甘草酸总浓度为1∶10∶30∶60∶120∶240 μmol/L，18α-Gly与18β-Gly物质的量比分别为10∶0、8∶2、6∶4、5∶5、4∶6、2∶8、0∶10，根据细胞存活率，选择合适浓度比例，利用流式细胞仪测定细胞内荧光强度，寻找荧光强度最大的浓度比，即对P-gp抑制作用最强，P-gp功能最弱.研究结果表明甘草酸总浓度为1 μmol/L时，随着18α-Gly比例的减少，荧光强度逐渐减弱，P-gp诱导作用逐渐增加.甘草酸总浓度为10 μmol/L和60 μmol/L时，随着两者物质的量比的变化，荧光强度变化明显；当总浓度为10 μmol/L，n(18α-Gly)∶n(18β-Gly)=4∶6时，荧光强度较强，抑制作用明显；当总浓度为60 μmol/L，两者物质的量比为5∶5时荧光强度最强，抑制作用最强.

18α-甘草酸；18β-甘草酸；P-糖蛋白功能；Caco-2细胞；不同配比/浓度

甘草是一味重要的传统中草药，甘草酸是甘草中最主要的活性成分，具有解毒、消炎、抗病毒、抗癌、免疫调节、降血脂等多方面药理作用[1].18位H的立体构型不同，使甘草酸存在2种差向异构体，即18α-甘草酸(18α-glycyrrhizin，18α-Gly)和18β-甘草酸(18β-glycyrrhizin，18β-Gly).两者空间构型存在微小差异，但在药理学、药效学、药代动力学及不良反……