简白羽张昊齐翔翟伟宇

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

简白羽①张昊①齐翔①翟伟宇②

目的：将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体，以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法：分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG4000为载体，采用溶剂法制备固体分散体，考察其体外释药性能，并对固体分散体进行差热分析。结果：以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体，且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论：盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。

盐酸普罗帕酮； 固体分散体； 溶出率

盐酸普罗帕酮（Propafenone Hydrochloride，PPF）是一种钠通道阻滞剂Ic类药物，无臭、味苦，临床上主要用于室性心律失常及室上性心律失常预防和治疗。盐酸普罗帕酮极微溶于水，导致其体外溶出速率小，口服制剂吸收差，生物利用度低。制备固体分散体是提高难溶性药物溶出度最常用方法之一。该技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体分散体的技术，增加药物分散度、提高药物溶出速度[1-3]。为了改善盐酸普罗帕酮在水中的溶出速度，本实验首次将盐酸普罗帕酮与PVP K30、PEG4000、PEG6000分别制成固体分散体，考察其体外溶出速率，为盐酸普罗帕酮固体分散体制剂的开发提供参考，现报道如下。

1　仪器与材料

1.1实验仪器 T6紫外-可见分光光度计（北京普析通用仪器有限公司）；RZQ-8A溶出仪（天津市鑫舟科技有限公司）；集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）；……