李海峰张晓军李云钢张锦明（江西省肿瘤医院 核医学科 南昌 33009）（中国人民解放军总医院 核医学科 北京 00853）

国产模块酸水解全自动化合成18F-FDG

李海峰1张晓军2李云钢2张锦明2
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（江西省肿瘤医院 核医学科 南昌 330029）2（中国人民解放军总医院 核医学科 北京 100853）

FDG18F-脱氧葡萄糖（18F-FDG）合成模块一般仅能采用一种工艺进行生产，改变工艺条件会对产品质量造成影响，本文旨在解决此问题，同时优化生产工艺。本研究对国产碱水解FDG合成模块进行改进，省去自动加碱装置及在柱水解部件。通过研究亲核反应时间、盐酸量、水解时间及残留溶剂等影响因素，寻求酸水解合成18F-FDG最优化的合成工艺。从淋洗18F-离子至终产品18F-FDG的总合成时间为27 min，合成效率为60.27%±2.29%（n=37，未校正效率），产品放化纯度大于98%，产量（29.15±3.09） GBq （n=37）。改进的合成工艺实现了自动化、稳定合成18F-FDG，产品满足临床需求，实现了两种不同工艺在同一模块上制备18F-FDG。

18F-FDG，自动化合成，正电子发射断层显像/X射线计算机体层成像，质量控制

Key words18F-FDG， Automated synthesis， PET/CT （Positron emission tomography/computer tomography），Quality control

氟［18F］脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床正电子发射断层显像/X射线计算机体层成像（Positron emission tomography/computer tomography， PET/CT）最常用的正电子示踪剂［1］，已广泛应用于肿瘤、肝移植及神经疾病等方面的诊断与研究［2-4］。美国药典中收录的第一个正电子类放射性药物就是18F-FDG，我国2015版药典将之收录。目前成熟商品化合成18F-FDG方法有酸水解法［5］和碱水解法［6］，两者相比碱水解法速度快、水解温度低，但碱水解方法合成18F-FDG产品的检测中会存在未知杂质、18F-FDM（2-脱氧- 2-［18F］氟-D-甘露糖）含量高等问题，其中18F-FDM为碱水解法合成18F-FDG产生的副产物，未知杂质为气相色谱检测溶剂残留时发现；……