血小板Gq活化与脑卒中的关系及相关药物研究进展
2016-09-05王思琪杨李健李运曼
赤峰学院学报·自然科学版 2016年5期
王思琪,杨李健,李运曼
(中国药科大学药学院,江苏南京211198)
血小板Gq活化与脑卒中的关系及相关药物研究进展
王思琪,杨李健,李运曼
(中国药科大学药学院,江苏南京211198)
脑卒中是世界上导致死亡的第二大病因,也是致残的主要原因.血小板Gq活化形成血栓并引发一系列炎症反应,在脑卒中的发生发展中起着关键作用.抑制血小板Gq功能可以有效降低脑卒中的发生风险,而且目前临床上常用的治疗脑卒中的药物也多与Gq通路有关.
血小板Gq活化;脑卒中;血栓;炎症;Gq通路药物
脑卒中是世界上导致死亡和残疾的主要原因[1].American Heart Association调查显示,在美国,脑卒中引起的死亡约占死亡率的5%,平均每40秒就有一人患此病,其中大约4分钟就会有一人死亡[2].在脑卒中的发病中,血小板活化起着重要作用.病理状况下的Gq介导的血小板异常活化会导致血栓形成,形成循环内的闭塞性血栓,最终导致脑卒中的发生[3].实验证明抑制血小板Gq功能可以有效降低脑卒中的发生风险[4],临床研究也表明,多种Gq功能拮抗药物,如阿司匹林、氯吡格雷、噻氯匹定,对脑卒中都有良好的效果[5].本文就血小板Gq活化在脑卒中发病中的作用及针对Gq通路的抗脑卒中药物的情况进行阐述.
1 Gq的结构和功能
G蛋白是一个能与鸟嘌呤核苷酸结合,具有GTP酶活性的蛋白家族,分为α、β、γ三种亚型,而Gq就是α亚型的成员.晶体结构研究显示,Gq是由三个胞外环和三个胞内环连接组成七个疏水跨膜区域,包含GTP酶结构域……
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