袁建超,骆雯博,宋开润,曾宪武

(1.西北师范大学化学化工学院,甘肃省高分子材料重点实验室,甘肃兰州　730070;2.甘肃省肿瘤医院,甘肃兰州　730050)



响应性高分子抗肿瘤药物纳米微胶束的构筑

袁建超1,骆雯博1,宋开润1,曾宪武2

(1.西北师范大学化学化工学院,甘肃省高分子材料重点实验室,甘肃兰州730070;2.甘肃省肿瘤医院,甘肃兰州730050)

合成了聚(4-甲基丙烯酰-醛基苯甲酸酯)-聚乙二醇-聚叶酸[P(HBA-TMOBA)-PEG-PFA]两亲性嵌段聚合物.透射电镜(TEM)照片显示制备的胶束成球形，平均粒径约为106 nm.模拟细胞内释药结果表明，在体外药物输送过程中，仅有14.62%的阿霉素在48 h释放，而在pH=5.0的条件下(在胞内体/溶酶体内)，48 h释放率达到78.87%.细胞毒性(MTT)证明合成的聚合物P(HBA-TMOBA)-PEG-PFA纳米药物载体微胶束对正常组织细胞无毒性，并且对人体宫颈癌(HeLa)细胞有良好的抑制作用.

药物载体;胶束;叶酸靶向;缩醛;细胞毒性

近年来，肿瘤已经成为威胁人类健康的重大疾病.化学药物疗法是目前肿瘤治疗的主要手段之一,其中阿霉素小分子的抗肿瘤药物常用于肿瘤的治疗[1].然而小分子的游离阿霉素药物不仅能够杀死肿瘤细胞，对正常的组织细胞也同样有较大损害[2-4].针对这种情况，纳米药物载体通过包载或化学键合的方式携载小分子化疗药物[5-6]，实现靶向和缓控释给药，并能够增加药物的稳定性，减少用药量，提高生物利用度，降低毒副作用[7-8].随着纳米技术和对肿瘤特性认识的深入，纳米药物载体的肿瘤靶向策略不断发展优化.由最初的被动靶向利用ERP效应使纳米载药系统通过长循环富集于肿瘤部位，然而并不能使药物有效的输送至肿瘤细胞[9]；……