屠美玲 ，俞卫平 ，冯 涛 ，贾继宁 ，张 云 ，张建庭

(1.浙江工业大学 化学工程与材料学院， 浙江 杭州 310014； 2. 杭州职业技术学院， 浙江 杭州 310018)



A2A腺苷受体拮抗剂中间体与抗结剂合成方法研究

屠美玲1，俞卫平2，冯 涛2，贾继宁1，张 云1，张建庭1

(1.浙江工业大学 化学工程与材料学院， 浙江 杭州 310014； 2. 杭州职业技术学院， 浙江 杭州 310018)

基于官能化的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内 A2A腺苷受体拮抗作用的干预治疗，能有效缓解帕金森综合征的临床症状. 该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度. 重点研究了三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂合成所需的重要中间体4-氯-1H-[1,2,3]三唑并[d]嘧啶-6-胺的合成、表征及应用. 并对该中间体进行活性拼接，制备了含呋喃基的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂8.

帕金森综合征；A2A腺苷受体拮抗剂；合成

0 引 言

帕金森综合征又名震颤麻痹，是最常见的神经退行性疾病之一. 临床表现包括运动过缓、肌强直、静止性震颤、姿势步态异常等， 也会表现出一定程度的失眠、沮丧以及整体认知能力下降[1-2]. 帕金森综合征由脑黑质中多巴胺神经元的衰退引起，这一衰退导致间质多巴胺浓度降低，从而使基底神经节中神经回路的活力发生了改变[3]. 当帕金森综合征表现出明显的临床症状时，80%的多巴胺神经元已经退化，因此帕金森综合征患病人群多为年纪较大的老人. 在过去60 a中，帕金森综合征的发病率由1/1 000提高到了1/100.

帕金森综合征的临床用药常以左旋多巴(3,4-二羟基-L-苯丙氨酸)制……