芬苯达唑微晶体在猪体内的药物动力学试验
2016-06-22吴海港叶兆伟左春生信阳农林学院河南信阳464000华中农业大学湖北武汉437000
吴海港,叶兆伟,李 华,左春生,张 飞(.信阳农林学院,河南信阳464000;.华中农业大学,湖北武汉437000)
芬苯达唑微晶体在猪体内的药物动力学试验
吴海港1,叶兆伟1,李华2,左春生1,张飞2
(1.信阳农林学院,河南信阳464000;2.华中农业大学,湖北武汉437000)
摘要:本试验以芬苯达唑(FBZ)原料药为对照,考察芬苯达唑微晶体对猪口服给药后FBZ的药动学特征。在0.02~2 μg/mL的线性关系良好,相关系数为0.9990。FBZ在猪血浆中的回收率均在70%以上,日内变异系数小于5%,日间变异系数小于10%。芬苯达唑原料组和芬苯达唑微晶体组的主要药物动力学参数为:吸收半衰期(T1/2α)分别为1.65 h 和1.07 h,消除半衰期(T1/2β)分别为28.28 h和33.92 h;药时曲线下面积(AUC)分别为29.09 μg·h/mL和41.12 μg·h/ mL。经统计学分析得知,T1/2α、Tp、T1/2β、AUC差异显著(P<0.05)。表明芬苯达唑微晶体能够改变芬苯达唑在动物体内的药动学特征,提高芬苯达唑的吸收速度,延长药物在体内的有效作用时间。
关键词:芬苯达唑;微晶体;猪;药物动力学中图分类号:R 96
文献标志码:A
文章编号:0529- 6005(2016)03- 0110- 03
芬苯达唑(fenhendazole,FBZ)为白色或类白色粉末,不溶于水,可溶于二甲亚砜和冰醋酸。由于该药驱虫谱广、毒性小、安全范围大,是目前国内外驱除动物蠕虫的首选药物之一。但由于该药物难溶于水,而且生物利用度也较低,造成药物的浪费,因此开发芬苯达唑新制剂具有重要意义。本文对芬苯达唑微晶体口服给药后在猪体内的药代动力学进行研究,并与普通芬苯达唑比较,为芬苯达唑微晶体临床用药提供依据。
1 材料与方法
1.1材料芬苯达唑原料药:批号60308045,含量99.5%,购自浙江国邦药业有限公司;……
