蒋志勇,刘文彬,张小娟,陈　阳,刘　惠,彭彩云

(1.湖南中医药大学 药学院,湖南 长沙　410208;2.岳阳职业技术学院 生物医药系，湖南 岳阳　414000;3.湖南中医药大学 中药民族药物创新与发展实验室，湖南 长沙　410208)



乙酰阿魏酸丹皮酚酯合成工艺优化研究

蒋志勇1,2,刘文彬1,3,张小娟1,3,陈阳1,刘惠1,彭彩云1,3

(1.湖南中医药大学 药学院,湖南 长沙410208;2.岳阳职业技术学院 生物医药系，湖南 岳阳414000;3.湖南中医药大学 中药民族药物创新与发展实验室，湖南 长沙410208)

摘要:文章将阿魏酸经乙酰化后与SOCl2反应制备酰氯,再以2.5%NaOH为催化剂,乙酰阿魏酰氯与丹皮酚拼接合成酯。对目标化合物进行了IR和1H-NMR结构表征。由实验可得乙酰阿魏酸丹皮酚酯合成的最佳工艺如下:乙酰阿魏酰氯和丹皮酚的摩尔比为2∶1,反应时间为2 h,反应温度为15℃,2.5%NaOH的用量为6 mL。在该工艺条件下产物的收率可达到75.2%。因此以2.5%NaOH为催化剂合成乙酰阿魏酸丹皮酚酯,收率高,反应条件温和,操作简便。

关键词:乙酰阿魏酸丹皮酚酯;优化反应;乙酰化

阿魏酸(ferulic acid)广泛存在于我国名贵中草药中,如阿魏、当归、川芎、蜂胶、酸枣仁等,具有抗血小板释放5-HT，从而起到抗血小板聚集作用,以及抗炎和调节免疫、选择性阻滞β1肾上腺素受体、清除氧自由基,抗脂质过氧化、提高膜稳定性、镇痛等诸多药理作用[1-3]。丹皮酚(paeonol)主要存在于萝摩科植物徐长卿的干燥根皮和毛茛科植物牡丹的干燥根皮或全草中,具有清热凉血、解热镇痛、活血化瘀、抑菌抗炎增强免疫、抗氧化等药理作用,且活性强、毒副作用低[4-7]。……