何　文，伯　古，，谈　弋（.武汉大学人民医院，湖北武汉　430060；.武汉大学药学院，湖北武汉　43007）



氨酚曲马多缓释片的研制及体外释放度考察

何文1，伯古1，2，谈弋2
（1.武汉大学人民医院，湖北武汉430060；2.武汉大学药学院，湖北武汉430071）

摘要：目的制备氨酚曲马多缓释片，并进行体外释放度考察。方法以羟丙甲纤维素（HPMC K4M）为骨架材料制备对乙酰氨基酚（PT）颗粒，以HPMC K4M及乙基纤维素（EC）为骨架材料制备盐酸曲马多（TH）颗粒，并分别用单因素考察法确定两种颗粒的组成。两种颗粒以适当比例混合后（每片含PT 250 mg及TH 60 mg），压片制备氨酚曲马多缓释片。采用高效液相色谱（HPLC）法同时测定两种主药的含量，用转篮法对其体外释药特性进行考察，对其质量进行初步考察，并与市售氨酚曲马多片进行比较。结果氨酚曲马多缓释片各项检查指标均符合药典规定，建立的HPLC法可同时测定两种主药的含量，体外释药特性均符合一级释药方程，与市售普通片比较，该缓释片具有明显的缓释特性。结论氨酚曲马多酚缓释片制备工艺简单，质量理想，含量测定方法可靠，具有较好的缓释特性。

关键词：对乙酰氨基酚；盐酸曲马多；缓释片；制备；体外释药

盐酸曲马多（TH）常用于治疗严重疼痛，但用药过量或长期使用可产生药物依赖性，当与对乙酰氨基酚（PT）合用时，有较好的协同作用，可降低TH的剂量进而减少毒副反应［1］。目前，国内外均有氨酚曲马多复方片上市，临床应用效果较好。本试验中拟针对两种主药的溶解特性，选用合适的高分子材料，采取简单的骨架技术，分别制备PT及TH的缓释骨架颗粒后，混合压片制备氨酚曲马多缓释片，并对其体外质量进行考察，拟为缓释片的研制奠定基础。……