胡春艳 陈卓 务圣洁 樊帆 秦玉 王海 朱敦皖 张琳华

300192天津，中国医学科学院北京协和医学院生物医学工程研究所，天津市生物医学材料重点实验室

载阿霉素聚合物纳米粒的制备、表征与体内外性能研究

胡春艳 陈卓 务圣洁 樊帆 秦玉 王海 朱敦皖 张琳华

300192天津，中国医学科学院北京协和医学院生物医学工程研究所，天津市生物医学材料重点实验室

目的 以两亲性三嵌段共聚物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯（PCL-b-PEG-b-PCL）为载体材料，制备包载抗肿瘤药物阿霉素（DOX）的聚合物纳米粒，并对其进行体内外性能研究。方法 以PCL-b-PEG-b-PCL作为载体材料，通过薄膜水化超声分散法制备出载DOX的聚合物纳米粒，并对其形态、粒径及其分布、载药量及包封率等理化性能进行表征。采用MTS法研究载DOX聚合物纳米粒对EMT6乳腺癌细胞的细胞毒性，激光扫描共聚焦显微镜（CLSM）观察EMT6细胞对纳米粒的细胞吞噬，离体脏器荧光成像研究纳米粒在荷EMT6乳腺癌小鼠的组织分布。结果 通过薄膜水化超声分散法成功制备出载DOX聚合物纳米粒，透射电镜和扫描电镜结果表明，该纳米粒呈球形，大小均匀，具有明显的核壳结构。粒度分析表明，载DOX聚合物纳米粒的平均粒径为130.8 nm，且粒径分布较窄（多分散系数为0.200）。DOX在聚合物纳米粒中的包封率和载药量分别为（86.71±2.05）%和（8.71±0.57）%。细胞毒性研究发现，空白纳米粒对EMT6细胞无毒性，而载入DOX后，DOX-NPs的细胞毒性具有时间和剂量依赖性；在DOX质量浓度较高（20 μg/ml和40 μg/ml）和孵育时间较长（72 h）时，载DOX聚合物纳米粒与游离DOX的细胞毒性相当，差异无统计学意义（P＞0.05）。……