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治疗类风湿性关节炎药物的新选择
——盐酸氯苯哌酮

2016-04-05陈佳印

首都食品与医药 2016年3期
关键词:抗炎药氯苯风湿性关节炎

本刊讯(记者 陈佳印)类风湿性关节炎是一种免疫性炎症疾病,发病率高,病程长,多发性损害小关节,给患者造成很大痛苦,晚期的关节畸形和功能障碍严重影响患者正常的工作和生活能力。目前临床上可供使用的抗炎药物虽有很多,但均存在着较严重的副作用,由中国医学科学院药物研究所自行研制的,具有自主知识产权的新药——盐酸氯苯哌酮,有望改善这些缺陷,成为用于临床研究的抗类风湿性关节炎新药。

根据WHO提供的数据,世界患类风湿性关节炎的病人达1.65亿之多,此类病的医疗费用年增长率为7%。国际上每年非甾体抗炎药的销售量一般均排在前几位。我国是一个拥有十几亿人口之多的大国,类风湿性关节炎病的发病率为0.3%,有着非常庞大的患者群。

目前临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括甾体(如地塞米松、氢化可的松等)和非甾体(如双氯芬酸、塞来昔布等)两类抗炎药,以及改善症状的药物。甾体类抗炎药有产生激素依赖性、免疫抑制及影响全身代谢的副作用。非甾体类抗炎药由于可阻断花生四烯酸形成前列腺素,故对肾及胃肠粘膜有损伤作用。特异的COX-2抑制剂曾一度被认为克服了上述缺点,但后续研究发现COX-2诱导表达具有胃粘膜保护作用,COX-2抑制剂会加重已有的胃肠粘膜损伤。更为严重的是,美国Merck公司在临床观察中发现了COX-2抑制剂罗非昔布(万络)在心血管方面的安全性问题,并已召回该药物。因此,在类风湿性关节炎的临床治疗方面迫切需要开发疗效好、毒性低、避免上述副作用的新型抗炎药物。

盐酸氯苯哌酮是由中国医学科学院药物研究所自行研制的具有自主知识产权的新药,属于血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂。PAF是一个重要的炎性介质,其作用机制完全不同于已知的抗炎免疫类药物,PAF受体拮抗剂可有效阻断PAF与其受体的结合,从而抑制炎症的发生和发展,适用于一切急、慢性及免疫性炎症疾病,如类风湿性关节炎、骨关节炎等。

盐酸氯苯哌酮作为抗类风湿性关节炎的新药,疗效好,副作用少,其创新之处在于,PAF受体拮抗剂除具有抗炎作用外,还可以抑制乙醇引起的大鼠胃粘膜损伤,具有胃肠粘膜保护作用,克服了现有抗炎药的不良反应。在国际上,PAF受体拮抗剂作为抗类风湿性关节炎药的研究,还处在初级的生物活性研究阶段。因此,盐酸氯苯哌酮的临床前研究与开发处于本领域的国际前沿。

盐酸氯苯哌酮是具有自主知识产权的一类创新药物,已申请三项国内国际化合物专利。目前,治疗类风湿性关节炎新药盐酸氯苯哌酮的临床前研究与开发得到了国家的大力资助,课题总体进展顺利,现正在进行I期临床试验。

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