章佳安，吴远强，黄胜堂，吴　诗，谢思凤

( 1．湖北科技学院药学院，医药研究院，湖北咸宁437100; 2．黄石市实验高中，湖北黄石435000)



水相中“一锅法”合成1-［( 5-甲基异噁唑-3-氨基)-(苯基)］甲基- 2 -萘酚

章佳安1!，吴远强2，黄胜堂1，吴诗1，谢思凤1

( 1．湖北科技学院药学院，医药研究院，湖北咸宁437100; 2．黄石市实验高中，湖北黄石435000)

摘要:在硫酸钠的存在下，以环境友好的水为溶剂，将苯甲醛、2-萘酚和5-甲基-3-氨基异噁唑通过“一锅法”制备得到了收率为92%的1-［( 5-甲基异噁唑-3-氨基) -(苯基) ］甲基-2-萘酚，并经过1H NMR、13C NMR和元素分析进行了表征．同时，对目标产物产率的影响因素进行了考察，得到了优化的合成条件．

关键词:5-甲基-3-氨基异噁唑;一锅法;水介质;缩合反应

One pot synthesis of 1-( ( (5-methylisoxazol-3-yl) amino) ( phenyl) -methyl) naphthalen-2-ol in water

ZHANG Jia’an1*，WU Yuanqiang2，HUANG Shengtang1，WU Shi1，XIE Sifeng1

( 1．School of Pharmacy＆Medicine Research Institute，Hubei University of Science and Technology，Xianning 437100，Hubei，China; 2．Huangshi Experimental High School，Huangshi 435000，Hubei，China)

Abstract:In the presence of sodium sulfate，using environmental-friendly water as solvent，1-( ( ( 5-methylisoxazol-3-yl) amino) -( phenyl) -methyl) naphthalen-2-ol was synthesized in one-pot by the reaction of benzealdehyde，2-naphthol and 5-methyl-3-aminoisoxazole，and the structure was characterized by1H NMR，13C NMR and elemental analysis．The factors affecting the yield of target product was investigated，and an optimized synthetic condition was obtained． A novel arsenamolybdate ［Ni( dien)2］2［As6NiMo6O30］·2H2O ( 1) ( dien = diethylenetriamine)，has been prepared by hydrothermal methods and structurally characterized by elemental analysis，IR，TG analysis and single-crystal X-ray diffraction analysis．Compound 1 crystallizes in the monoclinic space group P2( 1) /n．The structure of 1 is constructed from ［As6NiMo6O30］4－anionic clusters and ［Ni( dien)2］2+complex subunits．

Keywords:5-methyl-3-aminoisoxazole; one -pot; aqueous medium; condensation reaction polyoxometalate; hydrothermal; crystal structure; arsenamolybdate

糖尿病是一种继心脑血管疾病、肿瘤之后严重危害人类健康甚至生命的常见代谢性疾病．尽管现在治疗糖尿病的药物很多，但大部分药物仍存在毒副作用［1－2］．因此，寻求高效低毒的糖尿病药物是药物研究工作者们共同的研究目标．

文献报道异噁唑环是许多抗糖尿病活性分子的主要骨架结构，其衍生物具有葡萄糖苷酶抑制活性以及过氧化物酶体增殖激活受体( PPAR)激动活性［3－4］．在催化量的浓盐酸和一定量的有机溶剂中，将芳香醛、5-甲基-3-氨基异噁唑和另一种含活泼氢的化合物反应可以得到含异噁唑环的b-氨基酮类物质，并且该类物质显示出了抗糖尿病活性［5］．

近年来，水作为一种价格低廉、环境友好的溶剂已被广泛应用于有机合成中［6－7］．当有机物悬浮于水相中时……