王　凯，吴忠玉，姚庆强*，孙敬勇

( 1．山东省医学科学院药物研究所，山东济南250062; 2．济南大学-山东省医学科学院医学与生命科学学院，山东济南250062; 3．山东省罕少见病重点实验室，山东济南250062)



硼酸化合物在药物发现方面的研究进展

王凯1，2，3，吴忠玉1，2，3，姚庆强1，2，3*，孙敬勇1，2，3

( 1．山东省医学科学院药物研究所，山东济南250062; 2．济南大学-山东省医学科学院医学与生命科学学院，山东济南250062; 3．山东省罕少见病重点实验室，山东济南250062)

摘要:硼酸化合物广泛应用于有机合成、荧光探针以及药物发现等方面．尤其是随着硼替佐米被美国FDA批准上市，硼酸类化合物在药物发现方面的前景引起了科学家的极大兴趣．本文综述了硼酸化合物在药物发现方面，尤其是作为酶抑制剂和特异性配体等方向的最新研究进展．

关键词:硼酸化合物;硼替佐米;酶抑制剂;药物发现

目前，硼酸化合物被广泛应用于有机合成、碳水化合物的识别以及药物发现．在有机化学领域，硼酸化合物广泛应用于二元醇保护、氨基酸不对称合成、Diels-Alder反应、Suzuki偶联反应等方面．在药物发现方面，硼酸化合物可作为酶抑制剂或特异性配体，用于肿瘤和微生物感染等疾病的治疗［1－3］．另外，其还可作为用于识别过氧化氢、糖类、铜离子、氟离子和儿茶酚胺类等物质的荧光探针［4］．

20世纪70年代科学家第一次开发硼酸，得到了β-内酰胺酶和胰凝乳蛋白酶的酶抑制剂［5－6］．经过科学家潜心研究，许多具有强效亲和力的硼酸类抑制剂被相继合成……