杨詹詹，鲁道旺，卢忠英

(1 铜仁学院材料与化学工程学院，贵州 铜仁 554300；2 梵净山特色动植物资源重点实验室，贵州 铜仁 554300)



传统中药金银花的药理作用研究进展*

杨詹詹1,2，鲁道旺1,2，卢忠英1,2

(1 铜仁学院材料与化学工程学院，贵州 铜仁 554300；2 梵净山特色动植物资源重点实验室，贵州 铜仁 554300)

金银花是一种广泛使用的传统中药，在中国使用已经有上千年的历史。其主要化学成分为绿原酸、异绿原酸、芳香醇、木犀草素、金银花皂苷以及黄酮类化合物。目前国内外的研究证实金银花具有具有广谱抗菌、抗病毒、抗炎解热、抗氧化、免疫调节和抗肿瘤等作用。主要针对金银花的药理作用进行综述，为金银花的进一步研究提供参考。

金银花；药理作用；综述

“金银花”这个名字出自于《本草纲目》，为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.、红腺忍冬Lonicera hypoglauca Miq.、山银花(毛萼忍冬)Lonicera confusa DC. 或毛花柱忍冬Lonicera dasystyla Rehd.的干燥花蕾或带初开的花。夏初花开放前采收，干燥。主要化学成分为绿原酸类化合物如绿原酸和异绿原酸，黄酮类化合物如木樨草素、木樨草素-7-葡萄苷、忍冬苷，以及肌醇、挥发油、金银花皂苷等。目前国内外的研究证实金银花具有广谱抗菌、抗病毒、解热抗炎、利胆保肝、降脂等作用,现就近年来其药理作用的最新研究进展做一综述。

1 金银花的药理活性

1.1 抗菌作用

现代药理研究表明，金银花在体内和体外都具有抗菌作用[1]。与其他常见的抗菌药相比，金银花具有抗菌谱更广、抗菌作用更强、抑制耐药菌等特点。金银花的水提物，醇提物，多糖和挥发油都具有抑制革兰氏阴性菌和阳性菌，其中包括溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，伤寒杆菌，副伤寒杆菌，霍乱弧菌，口腔病原体，脑膜炎双球菌，肺炎链球菌，结核分枝杆菌和铜绿假单胞菌等。金银花水提物尤其强烈抑制大肠杆菌和

金黄色葡萄球菌，但是对铜绿假单胞菌和福氏志贺氏菌作用效果较弱。通过体内抗菌实验，金银花对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌的抑制效果类似，对其他的病原体效果一般。有文献报道10%的金银花提取物具有抗菌作用，效果与盘尼西林100 μmol/mL效果类似[2]，说明其抗菌活性与抗生素相当。金银花中的水溶性多糖和挥发油也具有抗真菌作用。

金银花除了普通的抗菌作用，对于耐药菌群也具有强烈的抑制作用。有文献报道金银花汤剂可以有效抑制耐药菌铜绿假单胞菌，而且可以增强单一抗生素抗菌敏感性[3-4]。金银花可以杀灭一些常见的耐药菌，例如，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐甲氧西林溶血葡萄球菌(MRSH)和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)。

1.2 抗病毒作用

有大量研究表明，金银花提取物及其活性成分包括绿原酸，黄酮类化合物，咖啡酰奎宁酸，环烯醚萜苷等均能抑制单纯疱疹病毒性角膜炎，流感病毒性肺炎，甲型流感病毒，猪繁殖与呼吸综合征病毒，新城疫病毒，呼吸道合胞病毒，流行性感冒和人巨细胞病毒等。另外，实验证明[5]，金银花提取物可以显著抑制和灭活豚鼠巨细胞病毒。

1.3 抗炎作用

研究表明，金银花的水提物有显著的抗炎效果，例如角叉菜胶/甲醛造成的大鼠足趾肿胀，鼠耳肿胀，棉球肉芽肿增生，小鼠皮肤血管高通透性实验和蛋清诱导局部急性炎症等模型，此外金银花的水提物在宫颈炎模型小鼠和埃希氏菌感染模型小鼠中，切除伤口感染模型，卵清蛋白诱发的哮喘模型大鼠均表现出抗炎效果。其抗炎机制可能是抑制炎症因子的合成和释放，降低免疫相关因子的表达和基质金属蛋白酶酶原活性[6-7]。

1.4 抗氧化作用

金银花中抗氧化的主要成分是新绿原酸，绿原酸和二咖啡酰奎宁酸，咖啡酸，异绿原酸A/B/C，芦丁，忍冬苷，异槲皮苷，木樨草素和木樨草素-7-葡萄苷等。金银花的乙醇提取物对食用菜籽油，花生油，酥油和色拉油具有抗氧化作用。绿原酸和总黄酮类化合物均具有抗氧化作用，并可抑制亚麻油酸和猪油的自氧化。其抗氧化能力是合成的抗氧化剂BHA的2～2.8倍[8]，金银花的水提物和醇提物的抗氧化作用主要是可以清除DPPH和抑制氧化自由基反应[9]。金银花显著地上调大鼠嗜碱性的白血病细胞的抗氧化酶系统并下调NF-κb信号转导通路[10]。此外，D-半乳糖诱导的小鼠衰老模型中，金银花可以显著增加抗氧化酶活性，同时抑制肝脏肾脏组织的脂质过氧化反应，并降低氧化应激造成的人体损伤[11]。

1.5 解热作用

金银花具有极强的解热作用。在干酵母诱发的大鼠发热模型以及IL-1b诱发的新西兰兔发热模型中金银花所含的药物成分均起到抑制作用。其可能的机制是在下丘脑神经元视前区由于表达PGIE2受体EP3，此外，金银花减少自由基损伤，并提高人体免疫力[12]。

1.6 保肝作用

金银花水提物具有保护酒精诱发的小鼠化学性肝脏损伤[13]，此外，金银花水提物具有保护四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤[14]。

1.7 免疫调节作用

金银花汤剂可有效提高人体免疫力，增加巨噬细胞数目，提升吞噬细胞率和淋巴细胞转化率，并增加TH1细胞的分泌功能. 金银花还可以提升白细胞吞噬功能[15]。金银花水提醇沉法提取物或黄酮类化合物可以显著提高免疫力低下小鼠的器官指数[16-17]。金银花中的多糖类成分可以促进小鼠脾细胞增殖[18]，显著提高免疫力并解决迟发型过敏症。通过血清溶血素检测发现，金银花多糖可以剂量依赖性的增强体液免疫活力[19]并提高免疫功能不全模型动物的器官指数[20]。此外，金银花水提物可显著调节免疫反应。金银花水提物可以替代一些高毒性的免疫抑制剂，例如：环胞霉素A诱发免疫耐受的药物。金银花水提物联合环孢霉素A可显著降低T淋巴细胞的活性程度[21]，并解决急性免疫排斥反应，因此可应用在器官移植治疗方面。

1.8 抗肿瘤作用

有研究表明，腹腔注射金银花多糖成分30 mg/kg和90 mg/kg 抑制S180肉瘤生长的抑制率分别为23.95%和30.02%，其主要机制是通过上调BAX蛋白并增加BAX/bcl-2的比值和TNF-α浓度。在S180荷瘤小鼠中，金银花抗肿瘤的同时并不影响荷瘤小鼠的正常生长和免疫功能[22]，此外，金银花多糖还可以通过降低CDK1和CDC25C的表达，剂量依赖性抑制人肝癌细胞HepG2的增殖分化[23]。

1.9 降糖降脂作用

金银花水提物抑制四氧嘧啶诱导的血糖升高[24]。碘-淀粉比色法和PNPG法均显示水提物可抑制α淀粉酶和α糖苷酶的活性[25]。其他研究表明[26]水提物可以降低高脂血症模型小鼠的血清和肝脏组织的甘油三酯水平，该过程并不影响血清中胆固醇，低密度脂蛋白，和高密度脂蛋白，以及肝脏组织胆固醇水平。

1.10 心血管系统作用

在ApoE敲除小鼠中，金银花灌胃给药减少动脉粥样硬化斑块面积以及斑块-壁面积比，并能够减轻动脉粥样硬化，并减少THP-1荷脂细胞中脂滴的蓄积和胆固醇浓度。金银花水提物抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50仅0.028 g/L。金银花中的绿原酸也有具有较强的抗血小板聚集活性[27]，此外，金银花中的咖啡酸甲酯，咖啡酰奎宁酸等也具有抗血小板聚集作用[28]。

1.11 其他作用

金银花乙醇提取物具有抗过敏作用，其单体化合物绿原酸，环烯醚萜，马钱子苷和獐牙菜苷等均具有抗过敏作用[29]。金银花醇提物腹腔注射可以抗早孕。静脉滴注可以抗犬类早孕。在肠道菌群失调，阻塞性黄疸模型大鼠中，水提物还可以显著提升肠道叶酸缺乏，并减少革兰氏阴性菌的耐药性反应。此外，金银花还具有防紫外线，抗内毒素，抗痉挛和神经保护等其他药理作用。

2 结 语

综上所述，金银花药用历史悠久，分布广泛，药理作用多样，化学成分复杂，应从多方面对其化学成分及各种成分的药理活性等做进一步的研究，以便充分开发利用我国金银花药用植物资源。随着金银花药理研究的深入，其应用也日趋广泛，对其进一步的临床应用具有重要指导意义。

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Research Progress on Pharmacological Effect of Lonicerae Japonicae Flos*

YANGZhan-zhan1,2,LUDao-wang1,2,LUZhong-ying1,2

(1 Colledge of Meterials and Chemical Engineering, Tongren University, Guizhou Tongren 554300；2 Key Laboratory of Special Wildlife Resources in Fanjing Mountain, Guizhou Tongren 554300, China)

Lonicerae japonicae flos, a widely used traditional Chinese medicine (TCM), has been used for over thousand years in China. The chemical components in Lonicerae japonicae flos are chlorogenic acid, chlorogenic acid, aromatic alcohols, mignonette element, saponins and flavonoids. Lonicerae japonicae flos was proved to have antibacterial, antiviral, anti-inflammation antipyretic antioxidant, immunomodulatory and antitumor. Pharmacological advances were also systematically reviewed to provide

for scientific appreciation of Lonicerae japonicae flos.

Lonicerae japonicae flos; pharmacologic action; review

梵净山特色苗药资源保护与开发产学研基地(黔教合KY字[2014]233)。

杨詹詹(1987-)，女，讲师，主要从事药物分析与质量研究。

R285

A

1001-9677(2016)020-0018-03