张　立

(武汉大学人民医院药品试剂供应科,湖北 武汉　430060)



盐酸丙酰左卡尼汀有关物质的合成研究

张立

(武汉大学人民医院药品试剂供应科,湖北 武汉430060)

摘要：目的为了更好的控制盐酸丙酰左卡尼汀产品的质量，建立健全盐酸丙酰左卡尼汀原料药的质量标准。方法根据盐酸丙酰左卡尼汀的合成路线及工艺条件，分析并合成了原料药中可能存在的4种有关物质并经1H-NMR、MS等进行了结构确证。结果合成了盐酸丙酰左卡尼汀中存在的4种有关物质，为以后合成建立药物质量标准所需对照品提供了参考。结论各个有关物质的合成方法所用起始原料经济、简单易得，收率较高，所得产品纯度较高，合成工艺简便、条件温和、易于操作，合成路线可行。

关键词：盐酸丙酰左卡尼汀；有关物质； 合成

盐酸丙酰左卡尼汀(Propionyl L-carnitine Hydrochloride，PLC，图1)化学名为(R)-3-羧基-2-丙酰氧基-N，N，N-三甲基-1-丙胺盐酸盐，是由意大利Sigma-Tau公司研制开发的药物，于1998年7月在意大利上市，用于治疗外周微血管疾病,作为间歇性跛行的心血管保护剂，临床应用证明其具有良好的耐受性等优点[1-3]。

临床上所用药物可能引发的不良反应，不仅仅与主要活性成分的药理活性有关，还与药物中有关物质数目及含量有很大的联系，因此有关物质的研究是新药研制开发过程中非常重要的一项内容。为了更好的在药物的研发、生产过程中控制盐酸丙酰左卡尼汀的产品质量，建立完善合理的原料药的质量标准，需要制备其有关物质作为质量标准建立研究过程中的对照品。……