施　洋，孙　芸，谢　莉，田　莉

(新疆医科大学1学报编辑部, 2中医学院, 3新疆名医名方与特色方剂学重点实验室，乌鲁木齐　830011)



石榴皮中活性成分鞣花酸的平衡溶解度与油水分配系数的测定

施洋1,2，孙芸2,3，谢莉2，田莉2,3

(新疆医科大学1学报编辑部,2中医学院,3新疆名医名方与特色方剂学重点实验室，乌鲁木齐830011)

摘要：目的考察鞣花酸在25℃和37℃下不同 pH 磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度与表观油水分配系数(Papp)。方法采用紫外-可见分光光度法测定鞣花酸在不同 pH 缓冲液中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定鞣花酸的Papp值。结果25℃时鞣花酸在pH值为1.2、2.5、5.0、5.8、6.8、7.4、7.8~8.0的磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为2.77、4.97、8.14、6.16、1.22、1.33、1.01 g/mL，相应条件下Papp值分别为-3.20、-2.36、-2.49、-2.50、-2.48、-2.37、-2.22；37℃时鞣花酸在上述pH 缓冲液中的平衡溶解度为3.25、5.08、8.04、6.39、1.02、1.54、1.14 g/mL，相应条件下的Papp值分别为-2.38、-2.32、-2.38、-2.41、-2.44、-2.38、-2.18。结论鞣花酸在酸性溶液中的平衡溶解度随pH值的升高而增大，在中性及弱碱性溶液中其溶解度较小。在pH值为1.2～8.0时，鞣花酸的Papp值均<-2，表明鞣花酸不易透过生物膜，推测其在胃肠道的吸收不好，且温度对鞣花酸的Papp值几乎无影响。

关键词：鞣花酸；平衡溶解度；表观油水分配系数

鞣花酸是石榴皮中的主要多酚类成分，属于没食子酸的二聚体衍生物，化学名为联二没食子酸内酯，具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗诱变、抗癌变等作用，被广泛应用于医疗、化妆品、食品等领域[1-2]。药物在细胞膜的渗透性与药物的亲脂性有密切的关系，直接影响药物吸收的速度和程度，其中药物的油水分配系数和平衡溶解度是反映药物脂溶性不可缺少的2个重要理化参数，对研究药物的体内过程具有重要的意义[3]。鞣花酸微溶于水、醇，溶于碱、吡啶，不溶于醚[4]，目前对其在不同 pH 值缓冲液中理化常数的测定未见报道。……