王荣雁，陈朝军，武世奎，高丽娜，周　南

(内蒙古医科大学药学院，呼和浩特　010110)



辣椒碱药理作用的分子机制研究进展

王荣雁，陈朝军*，武世奎，高丽娜，周南

(内蒙古医科大学药学院，呼和浩特010110)

摘要：目的对近年来辣椒碱的药理活性及其分子的作用机制进行综述，提高对辣椒碱的研究水平。方法查阅大量国内外文献，总结、提炼并阐明辣椒碱的应用前景。结果辣椒碱具有镇痛、抗癌、心血管保护以及碱脂活性作用。研究发现TRPV1受体对辣椒碱药效的发挥起到了关键作用。结论预见辣椒碱在抗癌、心血管保护方面有巨大的新药开发前景。

关键词：辣椒碱；抗癌；心血管保护；药理作用

辣椒碱(C18H27NO3，反-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺)是从辣椒属植物中提取的生物碱类[1]，具有辛辣气味且难溶于水。市售辣椒碱主要有2种来源，一是以香草素与7-亚甲基-5-烯-1-羧酸酰氯反应合成，二是从辣椒干燥果实中提取分离，二者药理活性一致。辣椒碱透皮贴剂作为缓解神经痛类临床处方药，已被美国药典24版收载。Peppin J F[2]由实验得出,8%辣椒碱透皮贴剂治疗外周神经痛，镇痛效果明显，且不会带来阿片类镇痛药样的亢奋等不良反应。近年来有关辣椒碱临床应用的研究发现，其在治疗抗癌、肥胖、以及心血管疾病方面都发挥着积极作用，且这些作用的产生与TRPV1受体的激活存在着密切的关系。

1TRPV1受体

TRPV1是瞬时感受器电位超家族离子通道亚家族TRPV中的成员，TRPV由TRPV1～TRPV6组成。其中TRPV1～TRPV4是非选择性阳离子通道，能被高温激活，而TRPV5～TRPV6是单纯的高选择性Ca2+依赖型通道[3]。……