朱余兵　陶宜富.南京医科大学附属南京医：药学部，江苏南京0006；.南京市药品集中采购托管中心，江苏南京0006

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂那格列奈的研究进展

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1.南京医科大学附属南京医：药学部，江苏南京210006；2.南京市药品集中采购托管中心，江苏南京210006

那格列奈为口服非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，具有起效快、作用短的特点，可模拟生理性早时相胰岛素分泌，有效控制餐后高血糖，避免高胰岛素血症引起的低血糖倾向，同时胃肠道不良反应轻，对体重几无影响。本文就近几年国内外对那格列奈作用机制、药动及药效学、临床疗效、影响个体药动药效学差异的遗传因素（药物基因组学）、改善其水溶性差、作用时效短等不足的新剂型研发等方面进展进行综述，以期为临床更加合理、安全地使用那格列奈提供借鉴。

那格列奈；药动学；药效学；药物基因组学；新剂型

［Avsteact］Nateglinide，a nonsulphonylurea insulin secretagogue，has the characteristics of rapid onset and short efficacy，which can simulate physiologic early phase insulin secretion，control postprandial hyperglycemia effectively，avoid tendency of hypoglycaemia caused by hyperinsulinemia，and the gastrointestinal side effects are light，the body weight is almost stable.In this article，current researches of Nateglinide onmechanisms，pharmacokinetics，pharmacodynamics，clinical effects，genetic factor affecting the differences of individual pharmacokinetics and pharmacodynamics（pharmacogenomics）and new dosage forms for improving poor water solubility，short valid time are well discussed，in order to provide reference for clinical application of Nateglinidemore reasonably and safely.

［Key woeds］Nateglinide；Pharmacokinetics；Pharmacodynamics；Pharmacogenomics；New dosage forms

据2014年国际糖尿病联盟统计，世界糖尿病患者数量已达3.87亿例，较去年增加了500万例，其中我国患者最多，约为9625万例，糖尿病已成为严重威胁人类健康的公共卫生问题，其中2型糖尿病占糖尿病患者的90%以上，由胰岛B细胞分泌胰岛素不足或靶细胞对胰岛素不敏感（胰岛素抵抗）所致。中国2型糖尿病患者以餐后血糖升高为主，而胰岛素早时相分泌缺陷是导致餐后血糖升高的重要原因［1］。那格列奈（Nateglinide）为非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，具有保护胰岛B细胞功能、促进早时相胰岛素分泌、降低餐后血糖的作用，它克服了传统2型糖尿病药物会导致低血糖、乳酸中毒、胃肠道不良反应等缺点，为治疗2型糖尿病提供更好的选择。……