张 宁邓志坚王琳琳何 群陈小鹏谢清若

（1.广西科技大学，广西 柳州 545006；2.广西亿康药业股份有限公司，广西 柳州 545006；3.广西大学，广西 南宁 530004）

反式(α)-细辛脑的制备技术与应用

张 宁1邓志坚2王琳琳3何 群2陈小鹏3谢清若1

（1.广西科技大学，广西 柳州 545006；2.广西亿康药业股份有限公司，广西 柳州 545006；3.广西大学，广西 南宁 530004）

反式(α)-细辛脑具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥及抗癌的药理活性，医学临床应用广泛。反式(α)-细辛脑在天然植物中含量低导致提取纯品困难，化学合成法是有效的制备途径。主要的合成路线有：以1,2,4-三甲氧基苯为原料经酰化、还原及脱水反应得到；以细辛醛为原料经还原和脱水反应制备；以氢醌为原料经氧化、三乙酰化、甲基化、甲酰化和脱水反应后即可得到反式(α)-细辛脑；以 erythro-2-甲基-3羟基-3苯丙酸为原料经立体选择合成直接得到目的产物。反式(α)-细辛脑的分离纯化主要有柱层层析的物理方法和催化异构的化学方法。

反式(α)-细辛脑；化学合成；分离；纯化

反式(α)-细辛脑又名 α-细辛脑、α-细辛醚，英文名α-asarone、asarin、asarum camphor，化学名为反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯，分子式 C12H16O3，分子量 208.25，是一种白色或类白色结晶或结晶性粉末，能溶于乙醇、乙醚、冰乙酸、四氯化碳等，几乎不溶于水。其顺式异构体为 β-细辛脑，两者的结构式如图1所示。

图1　α-细辛脑与β-细辛脑的结构式

反式(α)-细辛脑有抗心肌缺血、止咳去痰、抗惊厥、抗溃疡、抗癌、抗血小板、抗癫痫等多种药理活性，并具有祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮的功效还可以抗菌、抗病毒；……