多成分环境对中药口服吸收影响的评价方法研究
2015-10-21朱佳军
朱佳军
【摘要】 多成分环境对中药口服吸收影响的评价方法研究是中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)研究中的热点内容,是新药研发基础性研究之一。本文从多成分中药吸收特点出发,概述多成分中药肠吸收数学模型研究、实验研究主要方向,并提出可行的研究思路。
【关键词】新药研发;多成分环境;口服吸收;评价方法
【中图分类号】R284 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949(2015)02-0071-02
药物吸收评价是药物渗透性评价重要组成部分,药物渗透性评价是生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)的分离依据之一[1]。但应注意的是,BCS主要针对单一化学成分药物。中药具有广阔的应用前景,多成分是其主要特点,现有的BCS系统无法满足药学研究需要,CMMBCS应运而生。口服是中药用药主要途径之一,肠吸收是研究重点。本次研究就此进行概述。
1 多成分中药吸收特点
成分间相互影响:多成分存在吸收抑制、促进作用,多成分药物口服时,存在共用转运蛋白竞争,转运蛋白受诱导、抑制进而影响吸收,如癸酸钠可促进小檗碱转运,提高后者吸收率。部分成分影响肠壁代谢,抑制多成分吸收变化:部分药物可能影响肠壁细胞代谢酶变化,进而影响其它成分吸收,此外,部分药物还可影响肠道菌群,间接激活代谢酶联反应,影响其它药物吸收。影响肠道微环境:如部分成分可影响肠道酸碱环境,间接影响其它成分吸收。
2 多成分中药肠吸收数学模型研究
2.1单成分药物肠道吸收模型
首个肠道吸收模型:,其中C为灌流药物浓度(μmol·L-1),x为灌流液在肠内具体位置,r为空肠内径,Peff为有效渗透系数,Q为灌注速度流量。……
