徐丽丽，陈春林

(宜春学院 生物工程研究所，江西省天然药物活性成分研究重点实验室，江西 宜春 336000)

抑郁症是一种包括多种精神症状和躯体症状的复杂情感性精神障碍，其发病率和自杀率高，危害性大，已成为社会和医学界广为关注的问题。［1］目前抗抑郁药物主要是通过增加脑内单胺类神经递质含量达到治疗的目的，但同时伴随着起效时间长，不良反应多等问题。新近研究发现，5－HT7受体与抑郁情绪关系密切，相对于传统的抗抑郁药氟西汀，针对5－HT7受体的抗抑郁药物起效更快。［2］这表明，5－HT7受体很可能成为新型抗抑郁药物研究的重要作用靶点。

1 5－HT7 受体

5－HT 是由血清中分离的具有血管收缩作用的单胺类神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，在睡眠、认知、体温调节、情感障碍以及激素分泌等多种生理活动的生理和病理过程中发挥重要的作用。［3］5－HT7受体是新近发现的一个5－HT 受体亚型，该受体属G 蛋白偶联受体，通过结合Gs 蛋白，激活腺苷酸环化酶(AC)，从而正性调节环磷酸腺苷(cAMP)的生成。目前从同源性保存较好的变体中已经克隆出人类的5－HT7受体。最初的研究表明5－HT7受体是一个含有445 个氨基酸的蛋白质分子，5－HT7受体与5－HT1、5－HT2、5－HT5、5－HT6等序列同源性低(39%－53%)，有7 个假定的跨膜区，该受体的基因位于10 号染色体q21－q24处，在编码区包含三个内含子。［4］选择性的剪切5－HT7受体DNA 的C 末端密码子能够产生多个亚型，即存在大鼠组织中的5－HT7(a)，(b)，(c)，(e)，及存在于人体组织中的5－HT7(a)，(b)，(d)，这些亚型的区别主要在于碳末端长度和磷酸化位点。……