王可可，易丽昕，姜明燕

(1.中国医科大学附属第一医院药学部，沈阳 110001；2.中国医科大学药学院，沈阳 110001；3.中国医科大学附属第四医院药学部，沈阳 110032)

星点设计效应面法优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方

王可可1，2，易丽昕3，姜明燕1，2

(1.中国医科大学附属第一医院药学部，沈阳 110001；2.中国医科大学药学院，沈阳 110001；3.中国医科大学附属第四医院药学部，沈阳 110032)

目的 采用星点设计效应面法优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方，以获得稳定的乳状液。方法 分别考察了乳化剂、盐酸文拉法辛、聚乙二醇和氯化钠用量对乳剂黏度、离心破坏率和平均粒径等指标的影响。用线性方程和二次多项式描述各指标及总评“归一值”与4个因素之间的数学关系，根据总评“归一值”的最佳数学模型描绘效应面，选择最佳处方，并进行预测分析。结果 4个因素和3个评价指标及总评“归一值”之间存在定量关系。优选的最佳处方：乳化剂P135为0.48 g，盐酸文拉法辛0.40 g，聚乙二醇0.26 g及氯化钠0.025 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论 所建立的模型预测性良好，可用于优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方，并获得性质稳定的乳状液。

文拉法辛，盐酸；星点设计；效应面；油包水乳液；乳化-超声分散法

水溶性药物具有水相中溶解度高、口服给药吸收迅速等优点，但由于其生物膜透过率低，造成生物利用度降低，使药物缓控释、靶向给药难度加大。为解决以上问题，尝试将水溶性药物制成油包水型乳剂，增加药物稳定性的同时，提高生物膜的透过率，同时具有一定的缓释作用[1]，可用作口服、透皮及注射给药系统；……