曹 丹, 罗延龄, 胡喜洁, 徐 峰, 党佩佩

(陕西师范大学 化学化工学院，陕西 西安 710119)

pH敏感的AB4型嵌段共聚物的合成、表征与自组装行为

曹 丹, 罗延龄*, 胡喜洁, 徐 峰, 党佩佩

(陕西师范大学 化学化工学院，陕西 西安 710119)

设计合成了一种AB4型pH敏感双亲嵌段共聚物。该共聚物由pH敏感的聚甲基丙烯酸及聚乳酸链段组成，其制备过程是先由端羟基聚乳酸与二氯乙酰氯通过酯化反应制得端四氯代聚乳酸，然后通过甲基丙烯酸叔丁酯的原子转移自由基聚合反应制得AB4型甲基丙烯酸叔丁酯-乳酸共聚物，再酸性水解。该共聚物可自组装为临界胶束浓度为19.7～32.5 mg/L、流体力学直径小于200 nm的球形核-壳胶束。该胶束表现出pH敏感性，其对紫杉醇在pH=5.6～7.4的缓冲溶液比在pH=1.4的缓冲溶液中有更快的释放速率，可作为疏水药物靶向释放的载体用于肠癌的靶向治疗。

生物材料；胶束；化学合成；药物释放

抗癌药物化疗与手术、放疗是治疗肿瘤的三大手段，而较多抗癌药物本身的水溶性、稳定性以及直接暴露于人体造成的毒副作用限制了其功效的发挥。因此，研究合成一种药物载体能够将其完好地运输到病变组织具有重大意义。高分子纳米药物靶向载体可以在全身施药后在肿瘤组织处富集实现缓慢可控释放[1-2]。由于两亲嵌段共聚物在水溶液中独特的自组装胶束核-壳结构、粒子尺寸和表面性质，目前被认为是一种理想的药物输送载体[3-4]。这种独特的性能使它们能够溶解不稳定和不溶性药物，避免由网状内皮系统 (RES) 所产生的非选择性吸收，从而通过高渗透率和滞留效应 (EPR) 实现被动靶向[5]。……