赵洁，夏亚丹，刘艳艳(菏泽市牡丹人民医院，山东菏泽74000;泰安市中心医院;菏泽医学专科学校)

叶酸偶联白蛋白纳米粒的应用研究进展

赵洁1，夏亚丹2，刘艳艳3
(1菏泽市牡丹人民医院，山东菏泽274000;2泰安市中心医院;3菏泽医学专科学校)

摘要:叶酸偶联白蛋白纳米粒具有主动靶向性和靶向范围广等独特优点，应用前景广阔。笔者收集整理了叶酸偶联白蛋白纳米粒的相关国内外文献，现对其作为靶向药物载体的制备方法、靶向性、载药方式及其应用作一综述。

关键词:叶酸;白蛋白纳米粒;叶酸受体;药物载体;肿瘤;主动靶向性

传统的抗肿瘤药物缺乏靶向性，不良反应多［1］。近年来肿瘤的靶向给药体系为研究热点［2］。自2005年美国FDA批准白蛋白结合紫杉醇纳米粒注射混悬液上市以后，白蛋白纳米粒作为靶向药物载体引起临床关注。白蛋白纳米粒载药系统具有靶向、缓释，生物利用度高，减少用药过程中的不良反应等优点，其在体内主要输送到单核巨噬系统(RES系统)，具有器官被动靶向性，这对局限于RES系统的恶性肿瘤(如肝癌、骨髓瘤)的化疗具有重要意义［3］。但由于多数疾病不在RES系统中，提高白蛋白纳米粒在体内的靶向性，成为研究人员面临的重要问题［4］。叶酸是一种低分子量维生素，叶酸受体常在人癌细胞过表达，而在大多数正常组织中的表达高度限制［5］。叶酸受体作为一种肿瘤标记物，可用来实现抗肿瘤药物的靶向输送［6］。针对叶酸受体的特性以及白蛋白纳米技术在药物载体上的应用，研究人员设计出叶酸偶联白蛋白纳米粒作为主动靶向于肿瘤细胞的药物载体。……