褚朝森，王晓丽，胡玉涛，王政，闫秀美

(1.江苏联合职业技术学院 连云港中医药分院，江苏 连云港 222007;2.连云港市药物研发共性技术中心，江苏 连云港 222007;3.江苏德源药业有限公司，江苏 连云港 222047)

肉桂酸又名桂皮酸、桂酸，是重要的有机合成工业中间体之一［1］。除自身可作香料外，广泛应用于医药、塑料、食品添加剂、制备感光树脂等。

目前肉桂酸的主要合成方法有［2-4］:①苯甲醛与乙酸酐缩合法(Perkin 法);②苯甲醛-丙酮法;③苄叉二氯-无水醋酸钠法;④苯乙烯-四氯化碳法;⑤肉桂醛氧化为肉桂酸法;⑥苯甲醛与丙二酸法(Knoevenagel 法)等。其中Perkin 法和Knoevenagel 法研究最为普遍。Perkin 法由于乙酸酐活性低，反应温度高、时间长，导致产率低;Knoevenagel 法需选用吡啶、哌啶等为催化剂，其强烈的刺激性对神经系统和呼吸道产生不良影响，苯甲醛和吡啶、哌啶回收难，排放则带来严重环境污染，工业放大生产存在一定困难。

Conicine 等［5］依 据Horner-Wadsworth-Emmons反应原理，采用磷酰基乙酸三乙酯与异戊醛缩合反应引入不饱和双键，反应过程以四氢呋喃为溶剂，加热回流，收率77%。本文以此为切入点，对文献方法加以改进，研究了磷酰基乙酸三乙酯与苯甲醛在室温下反应制备肉桂酸乙酯后通过水解得到肉桂酸的方法，为肉桂酸的合成开辟了一条新的路径。同时将该方法进行推广，合成了一系列肉桂酸衍生物。

1 实验部分

1.1 试剂与仪器

对甲氧基苯甲醛、对氯苯甲醛、对氟苯甲醛、2-呋喃甲醛、二氯甲烷、乙酸乙酯、异丙醚、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃、丙酮、三氯甲烷、甲酸乙酯均为分析纯;苯甲醛、磷酰基乙酸三乙酯、氢化钠均为化学纯;柱层析硅胶(300 ～400 目)。……