曲仁渝， 刘玉超， 陈 琼， 杨光富

(华中师范大学 化学学院 农药与化学生物学教育部重点实验室， 武汉 430079)



具有除草活性的AHAS抑制剂小分子的研究进展

曲仁渝， 刘玉超， 陈 琼*， 杨光富

(华中师范大学 化学学院 农药与化学生物学教育部重点实验室， 武汉 430079)

乙酰羟酸合成酶(AHAS)抑制剂是上世纪80年代开发兴起的一种新型除草剂，具有广谱、高效、低毒等特点，现已被广泛应用于田间的杂草防治.近年来，基于乙酰羟酸合成酶为靶标的抑制剂被大量开发.现将从抑制剂分子结构与生物活性方面概述磺酰脲类、三唑并嘧啶类、嘧啶水杨酸类以及三唑啉酮类等AHAS抑制剂的发展过程与研究进展.

AHAS抑制剂； 结构类型； 抑制活性； 除草活性

乙酰乳酸合成酶或乙酰羟酸合成酶(简称AHAS) 作为植物体的关键酶，在植物生长过程中能以高度专一性和极高的催化效率催化丙酮酸为乙酰乳酸， 从而合成植物所必需的支链氨基酸(包括亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸)，若阻止该生理过程，将破坏蛋白质的合成，干扰DNA合成以及细胞分裂与生长[1]，最终导致植物的死亡，为AHAS抑制剂的设计合成打下了良好的生理基础.由此美国杜邦公司成功地研制出第一类AHAS除草剂——磺酰脲类除草剂，结束了低效农药例如有机磷农药的使用，标志着除草剂进入了超高效时代[2].同时由于AHAS在人或哺乳动物中并不是生理必需的关键酶[3]，且广泛存在于植物体中，这致使近年来开发的以AHAS为靶标酶的抑制剂同时……