陆 阳，陶京朝，周志莲，张志荣

（1.信阳农林学院有机化学教研室，河南信阳 464000；2.郑州大学化学系，郑州 450001；

3.河南科易集团新药研究开发中心，河南信阳 464000；4.河南富邦农药化工公司，河南信阳 464000）

3－氨基－4，4，4－三氟丁烯酸乙酯的清洁合成新技术

陆 阳1，陶京朝2，周志莲3，张志荣4

（1.信阳农林学院有机化学教研室，河南信阳 464000；2.郑州大学化学系，郑州 450001；

3.河南科易集团新药研究开发中心，河南信阳 464000；4.河南富邦农药化工公司，河南信阳 464000）

旨在优化3－氨基－4，4，4－三氟丁烯酸乙酯的合成，并寻找一条适用于工业化的工艺路线。以三氟乙酸、正丁醇、乙酸乙酯、硫酸铵等为原料，通过酯化、缩合、胺化反应一锅煮法合成了3－氨基－4，4，4－三氟丁烯酸乙酯。反应总收率为71%，产品质量分数为99.6%。该路线条件温和，操作简便，收率较高。

三氟乙酸；正丁醇；除草剂

苯嘧磺草胺是由巴斯夫公司研发的脲嘧啶类新型除草剂，3－氨基－4，4，4－三氟丁烯酸乙酯是合成苯嘧磺草胺的重要中间体。当前，面对资源的短缺，能源消耗和环境的恶化，我国迫切需要发展绿色和可持续的制造生产方式［1～5］。与各个行业相同，农药制造业必须走文明制造的科技发展道路——以掌握核心技术为目标，实现先进技术的引进和转让。在生产过程中，要高度重视环境保护工作，减少废渣、废水和废气，发展循环经济，实现无害化。随着世界经济的发展，科学创新迎来了重要的战略发展机遇期。联合国内科研、设计、制造企业，课题组从2007年开始研究绿色低碳的3－氨基－4，4，4－三氟丁烯酸乙酯的合成工艺［4～10］，开发了“一锅煮”法合成工艺。……