陈璐，王陶陶，董亚琳（西安交通大学第一附属医院药学部，陕西 西安 710061）



泊沙康唑药动学-药效学及其治疗药物监测研究进展

陈璐，王陶陶，董亚琳*
（西安交通大学第一附属医院药学部，陕西 西安 710061）

[摘要]泊沙康唑为新一代三唑类广谱抗真菌药，临床主要用于侵袭性曲霉菌病、念珠菌病的预防和难治性口咽念珠菌病的治疗，具有抗菌活性高、耐受性好、不良反应少等特点，但其口服后生物利用度具有较大的个体差异。综述泊沙康唑混悬液的药动学影响因素、不同患者人群的药动学特征以及群体药动学特征、药动学/药效学特性、治疗药物监测对临床疗效和不良反应的重要影响，以指导临床个体化用药，提高用药的有效性和安全性。

[关键词]泊沙康唑；药动学；药效学；群体药动学；治疗药物监测

接受日期：2015-10-04

研究方向：临床药理；

Tel：029-85323241；E-mail：dongyalin@mail.xjtu.edu.cn

Advances in Research on Pharmacokinetics/ Pharmacodynamics of Posaconazole and Its Therapeutic Drug Monitoring

CHEN Lu, WANG Taotao, DONG Yalin
(Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital of Xi’an JiaotongUniversity, Xi’an 710061, China)

[Abstract] Posaconazole is a new-generation azole antifungal agent which is used for prophylaxis of invasive Aspergillus and Candida infections and treatment of refractory oropharyngeal candidiasis. Despite its high antimicrobial activity, good tolerability and less adverse reactions, considerable individual variations in pharmacokinetics have been observed. In this article, pharmacokinetics affecting factors, pharmacokinetic characteristics in different patient populations, population pharmacokinetics, pharmacokinetics/pharmacodynamics and the influence of therapeutic drug monitoring on clinical efficacy and adverse reactions were reviewed for posaconazole, so as to provide guidance for individualized therapy and to improve drug efficacy and safety.

[Key words] posaconazole; pharmacokinetics; pharmacodynamics; population pharmacokinetics; therapeutic drug monitoring

近年来，由于临床上免疫抑制剂、侵袭性置管技术的广泛使用以及HIV病毒感染的持续蔓延，侵袭性真菌病（invasive fungal disease，IFD）在恶性血液病、器官移植、恶性肿瘤以及艾滋病患者中的发病率逐年升高。目前用于治疗IFD的抗真菌药物主要有多烯类、三唑类和棘白菌素类等[1]，不同药物针对不同真菌的特异抗菌活性均不相同。泊沙康唑混悬液（posaconazole，商品名诺科飞，1）为第2代三唑类抗真菌新药，由先灵葆雅公司研发[2]，2006年获美国FDA批准上市，2013年6月通过中国食品药品监督总局（CFDA）批准[3]，其分子式为C37H42F2N8O4，相对分子质量为700.8。

美国FDA批准泊沙康唑口服混悬液主要适用于严……