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当归化学成分及药理活性研究进展

2015-02-21

关键词:倍半萜冻疮平滑肌

尹 辉

(皖北卫生职业学院,安徽 宿州 234000)

当归(Angelica sinensis)为伞形科植物当归Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根,别名秦归、云归、西当归、岷当归。始载于《神农本草经》,为无毒的上品药。国内外学者对其进行了深入的研究,发现当归含有苯酞类及其二聚体、酚酸类、多糖、黄酮等多种化学成分。当归为血家之圣药,具有补血调血、调经止痛、润肠通便的功效。临床上主要用于治疗血虚萎黄,眩晕心悸,月经不调,经闭痛经,虚寒腹痛,肠燥便秘,风湿痹痛,跌扑损伤,痈疖疮疡等症[1]。随着科学研究的不断深入,当归的化学成分和药理活性越来越受到人们的重视。为了更好地开发利用该植物,笔者通过查阅有关资料,对近年来药用当归的化学成分及药理活性研究进行综述,为进一步研究和开发当归提供参考。

1 当归的化学成分

到目前为止,研究发现当归的化学成分主要有苯酞类及其二聚体、酚酸类、多糖、黄酮等。

宋萍萍等人采用硅胶柱层析法对天目当归和大叶当归的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定[2]。从天目当归中鉴定得到1个倍半萜类化合物(ligustibne)和2个色原酮类化合物(5-methoxyhamaudol、cimifugin);从大叶当归中鉴定得到1个倍半萜类化合物(ligustilone)及1个简单香豆素当归醇。蒋伟等人采用多种色谱方法对当归的大极性化学成分进行分离纯化和结构鉴定[3]。分离得到9个化合物,分别鉴定为反式阿魏酸(trans-ferulic acid),顺式阿魏酸(cis-ferulic acid),川芎内酯Ⅰ(senkyunolideⅠ),布雷菌素 A(brefeldin A),五加苷 B1(eleutheroside B1),E-松柏苷(E-coniferin),愈创木基丙三醇(guaiacylglycerol),淫羊藿次苷F2(icariside F2),马鞭草烯酮-5-O-B-D-葡萄糖苷(verbenone-5-O-B-D-glucopyranoside)。刘向前等人从当归属植物东当归的根的乙醇溶液中分离得到了4个化合物[4],通过理化特性和波谱分析分别鉴定为双(5-甲酰基糠基)醚(bis(5-formylfurfuryl)ether),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-2-furaldehyde)、豆甾醇(stigmasterol)、十七烷酸(heptadecanoic acid)。赵鑫等人采用GC-MS联用技术对欧当归精油进行分析[5],从中鉴定了40种化学成分,占总含量的87.35%,主要成分为藁本内酯,占总含量的48.41%;此外,倍半萜类化合物为其主要成分,包括22个倍半萜烯烃化合物和5个倍半萜氧化物,占总含量的29.91%。周桂生等人采用柱层析法对当归地上部分的化学成分进行分析,从当归地上部分分离得到13个化合物,分别鉴定为:24,24-二甲基-9,19-环羊毛甾烷-3β-醇,β-谷甾醇,2,3,6-三甲基苯甲酸,尿嘧啶,胡萝卜苷,金丝桃苷,尿囊素,甘露醇,IS-(4'-羟苯基)-1,2-乙二醇,咖啡酸,绿原酸,蔗糖,D-葡萄糖[6]。李勇等人采用硅胶柱层析和半制备HPLC方法对滇产隆萼当归化学成分进行了研究,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。分离得到7个化合物,分别鉴定为:8-methoxypsoralen、阿魏酸、sen-byak-angelicole、5,8-di(2,3-dihydroxy-3-methylbutoxy)-psoralen、byakangelicin、5-(2',3'-dihydroxy-3'-methylbutyloxy)-8-(3″-methylbut-2″-enyloxy)-psorale、apaensis[7]。赵雪娇等人采用硅胶柱色谱和薄层色谱法研究当归的化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。分离得到13个化合物,分别鉴定为:正丁基苯酞(3-butylphthalide)、4-羟基-3-丁基苯酞 (4-hydroxy-3-butylphthalide)、2-methoxy-2-(4'-hydroxyphenyl)ethanol)、反式阿魏酸(ferulic acid)、厚朴酚(magnolol)、黄芩苷(baicalin)、2″-O-(-2甲基丁酰基)-异当药黄素 [2″-O-(2-methylbutyryl)-isoswertisin ]、harman、1-ace-tyl-β-carboline、酒渣碱(flazine)、菠菜甾醇(αspinasterol)、异欧前胡素(isoimperatorin)、发卡二醇[3(R),8(S)-falcarindiol][8]。

2 药理作用

2.1 对胃肠平滑肌张力的影响

王瑞琼等人研究了当归挥发油对兔离体胃底、胃体、十二指肠、空肠和回肠平滑肌张力的影响[9]。采用兔离体胃肠平滑肌条,通过二道生理记录仪描记胃肠平滑肌等长收缩或舒张的肌张力变化曲线,计算肌张力变化率。结果显示:当归挥发油对兔离体胃肌、胃体、十二指肠、空肠和回肠平滑肌均具有舒张作用,且呈现浓度依赖关系,说明当归挥发油能舒张兔离体胃肠平滑肌,降低肌张力。

2.2 抗肿瘤作用

李勇等人采用硅胶柱层析和半制备HPLC方法对滇产隆萼当归化学成分及细胞毒活性进行了研究[7]。获得7个单体化合物,用MTT测定7个单体化合物对2株人肿瘤细胞的增殖抑制作用。线型呋喃香豆素类单体化合物sen-byak-angelicole和apaensis能明显抑制2株人肿瘤细胞的增殖,其IC50值均小于2 μg/mL,作用甚至强于顺铂。从云南伞形科药用植物中分离抗肿瘤活性成分有着较好的前景。

2.3 对放射损伤的防护作用

齐忠志[10]通过分析小鼠实验过程中的染色体畸变率,探讨当归水提取物对放射损伤的防护效应。将实验动物随机分为正常对照组(生理盐水);照射对照组;当归抗照射实验组(当归各剂量+X射线全身照射),每组6只动物,雌性雄性各半。当归共分为3个剂量,即按动物体重每千克分别注射1.5、3.0、6.0 g。生理盐水、当归均灌胃给药,每 10 g 体重0.2 mL,连续灌胃6 d。除正常对照组外,照射对照组及当归各剂量组于第六天灌胃后,均接受一次性X射线全身照射,X射线全身照射可明显诱发小鼠骨髓细胞染色体畸变,畸变率显著高于正常对照组(P<0.01),实验中当归3个剂量组加X射线全身照射,均可明显降低X射线诱发的染色体畸变率,差异具有统计学意义(P<0.01),说明当归水提取物对X射线诱发的遗传损伤具有明显的抑制作用。

2.4 预防治疗冻疮的作用

李晓芸等人对当归四逆汤加味花椒的药理作用进行研究,探讨其预防治疗冻疮的作用[11]。分别采用水煎和渗漉2种中药提取方法,于60℃减压浓缩制备中药提取物浸膏。将30只SD大鼠随机分为空白组、模型组、水煎组、渗漉组4组,采用冻疮治疗前后外观描述、抗炎-肿胀度检查法、镇痛作用测定、组织切片等方法来综合评价2种中药提取物的冻疮防治效果。当归四逆汤加味花椒的水煎、渗漉提取物均可显著减轻大鼠冻伤肿胀;可提高热板致痛小鼠在给药后0.5 h痛阈值;肉眼、镜下观察均有肿胀消退,且组织切片中皮下组织血管减少,并发现毛囊。说明当归四逆汤加味花椒具有较好的抗炎、镇痛、活血化瘀等作用,水煎和渗滤组均具有较好的冻疮防治效果,对实验性动物冻伤后皮肤具有一定的促进康复作用。

[1]冯学花,梁肖蕾.当归化学成分与药理作用的研究进展[J].广州化工,2012,40(22):16-18.

[2]宋萍萍,徐增莱,王年鹤.天目当归和大叶当归化学成分研究[J].中药材,2010,33(8):1249-1251.

[3]蒋伟,王长虹,王峥涛.当归水溶性成分研究[J].中国药学杂志,2010,45(2):101-103.

[4]刘向前,李丽丽,倪娜,等.东当归化学成分研究及定量分析[J].天然产物研究与开发,2011(23):693-695.

[5]赵鑫,王改香,唐晓军,等.欧当归精油GC-MS挥发性成分研究[J].广州化工,2012,40(21):52-53.

[6]周桂生,杨念云,唐于平,等.当归地上部分的化学成分及其生物活性研究[J].中国天然药物,2012,10(4):295-298.

[7]李勇,陈英杰,罗敏,等.滇产隆萼当归化学成分体外抗肿瘤活性研究[J].昆明医科大学学报,2012,33(6):25-27,31.

[8]赵雪娇,王海峰,赵丹奇,等.当归化学成分的分离与鉴定[J].沈阳药科大学学报,2013,30(3):182-185,221.

[9]王瑞琼,吴国泰,任远,等.当归挥发油对兔离体胃肠平滑肌张力的影响[J].甘肃中医学院学报,2010,27(1):12-14.

[10]齐忠志.当归水提取物对小鼠放射损伤的防护作用[J].中国实用医药,2012,7(19):255-256.

[11]李晓芸,龚蓓,韩颖,等.当归四逆汤加味防治冻疮的实验研究[J].中国药业,2013,22(14):36-38.

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