马中林，　开振鹏，　吴范宏

细胞穿透肽增强抗肿瘤效果的研究进展

马中林，开振鹏，吴范宏

(上海应用技术学院化学与环境工程学院，上海201418)

细胞穿透肽(CPPs)是一种能够穿透细胞膜的多肽，可携带多种物质进入细胞内，并产生生理活性.现有一些抗肿瘤药物由于其本身的水溶性差、活性低、毒性大和易产生耐药性等缺陷，影响了肿瘤治疗效果.综述了近几年来细胞穿透肽增强抗肿瘤效果的研究进展，为更好地寻求治疗肿瘤药物的给药途径提供新思路.

细胞穿透肽；内吞作用；药物输送；偶联物；抗肿瘤

细胞膜作为细胞与外界环境之间的屏障，可以阻断大分子物质及亲水性物质自由通过.通常情况下，生物大分子需要通过特定的通道或质膜泵才能穿过细胞膜.因此，对于难以穿透细胞膜的治疗药物需要寻找一条安全有效的给药途径.

现有的一些抗肿瘤药物由于自身缺陷，如水溶性差，难以穿透细胞膜，存在多药耐药性，限制了其在临床试验上的应用.而抗肿瘤药物与细胞穿透肽(Cell Penetrating Peptides，CPPs)通过共价键或非共价键连接，形成偶联化合物，可以增强穿透细胞膜的性能，使药物能够进入细胞内，达到治疗肿瘤疾病的目的.之前报道过CPPs的研究进展涉及到多肽、蛋白质、寡核苷酸、纳米材料、脂质体和小分子药物等多方面[1-2]，单独涉及抗肿瘤药物的研究进展还未被报道.本文就近年来有关小分子抗肿瘤药物与CPPs形成偶联物的研究进展进行综述.

1　细胞……

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