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苦豆子总碱温敏凝胶的制备及体外评价

2015-01-13魏玉辉张建萍段好刚武新安

中成药 2015年10期

魏玉辉, 张建萍, 段好刚, 武新安

(兰州大学第一医院药剂科,甘肃 兰州730000)

妇科炎症是女性的常见疾病,主要是指女性生殖器官的炎症,包括外阴炎、阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等,这些炎症可引起严重的生殖器并发症(包括子宫颈炎和子宫内膜炎),也可使患者增加感染HIV 病毒和早产的风险[1-2]。目前,临床上主要是通过黏膜局部给药来治疗这些病症,使用的剂型主要有栓剂、膏剂以及泡腾片,但均存在药物分散不均匀,导致吸收不完全、阴道内存在异物感、给药时易损伤腔道黏膜以及污染衣物等缺点。

温敏凝胶是一种环境敏感型智能凝胶,在室温下为溶液状态,而在体温环境下能发生相转变,形成非化学交联型半固体凝胶[3]。该剂型在体外呈溶液状,易于给药,当到达阴道腔内后则迅速形成凝胶且不易流出腔道,对衣物污染较轻,使用方便,可增加患者顺应性。另外,凝胶剂可使药物在腔道内分散均匀,药物与黏膜的接触面积增加,可提高生物利用度,达到增强疗效的目的。

苦豆子总碱系豆科槐属植物苦豆子 Sophora alopearoids L.中的生物碱,主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱和氧化槐定碱等[4]。目前,用苦豆子总碱注射液肌注治疗宫颈糜烂、宫颈炎、附件炎等妇科疾病,以及使用其栓剂治疗前列腺炎等[5-7],疗效确切,副作用较小,但长期使用时,患者疼痛感较强烈,顺应性较差。目前,尚未有使用苦豆子总碱温敏凝胶剂治疗各种妇科炎症的相关报道,故研制开发这种剂型具有良好的应用价值和市场前景。……

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