三氯化铝络合橙皮苷半合成地奥司明的方法
2015-01-13闻永举申秀丽
中成药 2015年10期
关键词:黄酮
闻永举, 申秀丽
(宜春学院,江西 宜春336000)
柑橘在我国的种植面积及产量均居世界第一,但对其利用仅局限在果实,对果皮还没引起足够的重视,柑橘皮渣作为加工的副产品,占30% ~50%,仅有少部分被回收以作为陈皮和提取橙皮苷使用,大部分都被丢弃,造成了极大的浪费和环境污染。 《中国药典》规定,青皮含橙皮苷的量不得低于5.0%,而陈皮含橙皮苷的量不得低于3.5%[1],其来源丰富,提取工艺简单,价格低廉,90%橙皮苷1 kg 约为180 元。
地奥司明系橙皮苷脱氢产物,具有维生素P 样作用,能降低血管脆性及异常的通透性,用于防治高血压及辅助治疗动脉硬化,其治疗毛细血管脆性的效果较芦丁和 橙皮苷要强,而且毒性低,为马应龙地奥司明片和爱脉郎主要有效成分,全球年消耗量约为4 000 吨,而且还在逐年增加。地奥司明在天然产物中的含有量较低,目前其制备方法为橙皮苷在碘的作用下脱氢生成,由于其不溶于水和大部分有机溶剂,故在制备过程中,吡啶的用量通常达到橙皮苷的5 ~6 倍[2-9]。阳水等[10]采用微波辅助加热方法,将橙皮苷脱氢制备地奥司明,虽避免了高温和反应溶剂系统大量使用吡啶、二甲基亚砜等高沸点有毒溶剂,但用到较多甲醇、乙醇等溶剂,而且后处理繁琐。金海霞等[11]报道了一种地奥司明的制备系统,包括反应回收、中和过滤、粗品溶解过滤、半成品中和过滤、粉碎混合、碘回收、甲醇乙醇回收系统,但在反应过程中使用大量有机溶剂,对环境污染较大,而且步骤较多。……
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