杨 静， 汪 超， 林亲雄， 梅之南， 杨光忠， 杨新洲

(中南民族大学 药学院， 武汉 430074)



苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究

杨 静， 汪 超， 林亲雄， 梅之南， 杨光忠， 杨新洲*

(中南民族大学 药学院， 武汉 430074)

对1个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选，结果显示苦参的乙酸乙酯萃取部位具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的活性.在生物活性导向分离策略下，运用制备型高效液相色谱技术对活性的乙酸乙酯萃取部位的成分进行了分离纯化，基于理化性质和波谱数据鉴定了所分离的16个lavandulyl基取代黄酮的化学结构，并首次系统地报道了lavandulyl基取代黄酮的SGLT2抑制活性，活性部位中两个主要成分(-)-kurarinone和sophoraflavanone G显示出最强的SGLT2抑制活性，它们的IC50值分别为2.24 μmol/L和1.45 μmol/L．

苦参； 化学成分； Lavandulyl黄酮； SGLT2抑制剂

糖尿病(Diabetes mellitus，DM)是一种多病因的代谢性疾病，其特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素(Insulin)分泌或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱[1].Ⅱ型糖尿病占患者群体的90%以上，目前全世界糖尿病例约2.9亿，成为继心血管和肿瘤疾病之后，威胁人类健康的第3大疾病[2].在我国，已有9 200万糖尿病患者，患病率达9.7%，另有15.5%的人处在患病边缘，给我国社会医疗保障体系带来极大负担[3].

苦参是使用历史悠久的传统中药，它是豆科槐属植物苦参(Sophoraflavescens)的根.苦参又名苦甘草、苦豆根、西豆根、野槐根、山槐根等.苦参性苦、寒，具清热燥湿、杀虫、利尿等功效；用于热痢、便血、黄疸尿闭、赤白带下、阴肿阴痒等.据文献报……