黄乐乐，刁 尧，张大龙，尹雅芙,*，李亚明

1.中国医科大学 附属第一医院 核医学科，辽宁 沈阳 110001；2.中国医科大学 实验技术中心，辽宁 沈阳 110001

烟碱乙酰胆碱受体显像剂2-[18F]-A-85380的合成及大鼠脑磷屏显像

黄乐乐1，刁 尧2，张大龙1，尹雅芙1,*，李亚明1

1.中国医科大学 附属第一医院 核医学科，辽宁 沈阳 110001；
2.中国医科大学 实验技术中心，辽宁 沈阳 110001

2-[18F]-A-85380；nAChRs；大鼠；磷屏显影

烟碱乙酰胆碱受体显像在国外被广泛应用于帕金森病、阿尔茨海默症等中枢神经紊乱性疾病及烟草成瘾等机制的研究中[1-4]。烟碱乙酰胆碱受体显像剂种类繁多，但大多因特异性差、存在毒性、亲和力低等原因而不适用或逐渐退出临床应用。而2-[18F]-A-85380以其特异性强、亲和力高、无毒性而广受关注，在国外已应用十余年，被广泛应用于帕金森、阿尔茨海默、早老性痴呆和血管损伤等的机制研究中。合成该显像剂较18F-FDG复杂，且费用较高，亦因技术原因，国内对该显像剂只基于基础研究[5]，尚未有临床应用报道。本工作拟通过取代法合成烟碱乙酰胆碱受体显像剂2-[18F]-A-85380，并探讨其在大鼠脑内的分布,为国内临床应用奠定基础。

1 实验部分

1.1试剂和仪器

MINItrace型回旋加速器，GE公司；18F-FDG计算机控制化学合成模块(CPCU)，型号FN、FXc，GE公司；1260LC型HPLC，Agilent公司；QMA及C18固相萃取柱，Waters公司；旋转蒸发仪，上海雅荣生化设备有限公司；磷屏显像仪，美国BIO-RAD公司；FJ-391A2型微机放射性活度计，北京核仪器厂。

1.22-[18F]-A-85380的合成

按照文献[6]合成了烟碱乙酰胆碱受体显像剂(2-[18F]-A-85380)，其合成流程图及放化路线示于图1、2。

1.2.118F-FDG计算机控制化学合成模块(CPCU)的改造及半自动化合成 合成前需对18F-FDG计算机控制化学合成模块(CPCU)进行改造。……