复方姜黄素脂质立方液晶制备工艺研究*
2014-08-29黄丹娥崔景朝付建武张建军曾晓会黄雪君姚楠
★ 黄丹娥 崔景朝 付建武 张建军 曾晓会 黄雪君 姚楠
(广东省中医研究所 广东 广州 510095)
姜黄素具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增强免疫力等,具有良好的药理活性和应用前景[1],但是姜黄素存在疏水性强、口服吸收少、稳定性差以及体内生物利用度低等缺陷,很大程度上影响了其在临床上的使用[2]。
研究表明胡椒碱可提高动物和人血清姜黄素含量和生物利用度,主要是因为胡椒碱为体内葡萄糖醛酸酶抑制剂,可降低姜黄素的代谢[3]。
脂质立方液晶的处方比例不仅能够影响立方液晶本身的物理化学性质,而且对自身的结构、晶型以及药物的包封率和载药量也具有重要的意义。针对姜黄素在水中溶解度低、稳定性较差、生物利用度低等问题,将姜黄素与胡椒碱进行配伍,制备姜黄素脂质体立方液晶制剂。为了保证脂质立方相晶体结构以及提高药物的包封率和载药量,本论文对复方姜黄素脂质立方液晶处方工艺进行了摸索。
1 仪器与试药
1.1 实验仪器 Agilent1200高效液相色谱仪(G1312A型二元泵,G1329A型自动进样器,G1316A型柱温箱,G1314B型VWD检测器,美国);Kromasil-C18柱(4.6mm×250 mm,5μm,瑞典EKA Chemicals公司);XS205DU型1/10万电子分析天平(METTLER TOLEDO);5424型小型高速离心机(德国 Eppendorf公司);恒温数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司);20~200μL移液枪(BIOHIT);36MM透析袋(BIOSHARP,USA);milli-Q advantage超纯水器(密理博中国有限公司);kel-2000b实验室高精度显微加热台(南京凯尔仪器有限公司);BX41-P偏光显微镜(奥林巴斯有限公司);Q500超声波破碎仪(美国Misonix公司);LXJ-ⅡB低速大容量多管离心机(上海安亭科学仪器厂);……
