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芳香化酶抑制剂在男科领域的应用现状

2014-08-15刘志洪卢一平

实用医院临床杂志 2014年4期
关键词:血清水平

刘志洪,卢一平

(四川大学华西医院泌尿外科,四川 成都 610041)

在很长一段时间里,在哺乳动物中雌激素被认为是一种雌/女性所特有的激素。然而,自从Zondek[1]在70年前发现在种马的尿液中存在雌激素以来,在男性性腺中存在雌激素的相关记载越来越多[2~4]。雄激素/雌激素的平衡是哺乳动物正常性发育和繁殖必不可少的条件。在睾丸中,对这种平衡的维护是通过内分泌和旁分泌因子的微调,但也涉及到芳香化酶的活性[5,6]。芳香化酶(Aromatase)可催化雄激素转化为雌激素。由于雌激素与多种常见的女性疾病的病理过程有着密切的联系,抑制体内雌激素水平可在一定程度上抑制这些疾病的发展,因此,芳香化酶抑制剂(aromatase Inhibitors,AIs)已在女性患者,包括绝经期后雌激素反应性乳腺癌/卵巢癌的辅助治疗、子宫内膜癌、子宫内膜间质肉瘤、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、辅助生殖促排卵等方面广泛使用[7~11]。但是,AIs在男科领域应用一直较少,近年来应用逐渐增加。现结合相关文献对AIs在男科领域的应用现状综述如下。

1 雌激素、芳香化酶在男性中的代谢

雌二醇(E2)是在体内产生的最有效的雌激素,分别从睾酮(T)或雌酮经芳香化酶或17β-羟基类固醇脱氢酶合成而来。在人类男性中,每天总E2的产率估计为 35 ~45 μg(0.130 ~0.165 μmol),其中约20%是由睾丸[12]直接产生。大约60%的循环E2是直接由睾丸分泌或由睾丸雄激素转换而来,其余部分则是在外周由肾上腺雄激素转换而来[12]。男性血浆E2的平均浓度仅为血浆T平均浓度的大约1/200,与女性月经周期中的卵泡期早期的E2水平相当。……

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