杨文智，王苗苗，李海鹰，马丽兰，李霞霞

(河北大学 药学院，河北 保定 071002)

高分子材料用作药物的纳米载体，可增大药物溶解度，改善药物生物利用度，达到缓释或靶向作用，为肿瘤治疗提供了一种新方法．近年来，文献报道采用新型高分子材料制备载药微球、脂质体或纳米粒，作为药物的新型传递系统[1-3]．

普鲁兰糖是中性直链多糖，具有易溶、安全、无毒、生物相容与降解性好和多羟基易化学修饰等优点，备受研究者关注[4]．接枝改性普鲁兰糖是其研究的热点之一，文献报道用聚酯[5]、酰基[6]或聚乙二醇[7]等对多糖链进行接枝改性，制备两亲性普鲁兰糖高分子材料，得到材料可在水中自聚集成纳米粒，用于负载药物和多肽，实现药物的可控和靶向释放．胆甾醇基普鲁兰糖(CHSP)是一种新型两亲性材料，其自聚集纳米粒可负载抗肿瘤药物或作为蛋白药物分子伴侣，实现药物的体外缓释及被动靶向作用[8-11]．但其与组织或细胞缺少特异性结合，难以实现主动靶向．肿瘤组织生长需大量生物素，相比正常细胞，肿瘤细胞表面有大量生物素受体，导致其更易识别结合生物素．生物素化学键合纳米载体可主动靶向传递抗瘤药物[12]．文献报道，生物素化纳米颗粒与乳腺或宫颈肿瘤细胞共孵育，肿瘤细胞摄取纳米粒量优于未接生物素的纳米粒[13]．

基于以上原因，本文设计将生物素键合到CHSP材料上，获得适宜取代度的生物素化胆甾醇基普鲁兰(Bio-CHSP)两亲性材料，希望获得其自聚集纳米粒，为下一步负载抗肿瘤药物，实现生物素介导载药纳米粒的主动靶向作用提供实验支持.