手性胺是许多医药、农药等精细化学品的重要结构单元，也是不对称催化反应及手性拆分的重要手性配体。单胺氧化酶可以在环境友好的条件下，高立体选择性地氧化消旋体底物中一种构型的碳氮单键生成碳氮双键（C=N），如果反应体系中加入非选择性的还原剂（如：硼铵）则可以将消旋体的胺底物去消旋化得到单一构型的手性胺，最高理论产率能达到100%。这种生物催化方法可以作为化学催化方法的替代或补充，因此单胺氧化酶是一类非常重要的生物催化剂。

中国科学院天津工业生物技术研究所朱敦明研究员和吴洽庆研究员带领的生物催化团队通过与加拿大国家研究委员会Peter C.K.Lau教授（中国科学院外国专家特聘研究员）合作，基于结构分析比对，对一种来源于氧化短杆菌的环己胺氧化酶（cyclohexylamine oxidase，CHAO）进行了功能位点分析、定点突变和底物特异性研究。研究结果表明：突变体酶M226A和L353M对底物的活力分别提高了5%～400%（M226A）和 7%～445%（L353M）。使用突变体酶L353M结合硼铵去消旋化成功实现了对抗抑郁药物Norsertraline手性前体(R)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的合成，分离产率为76%，ee值大于99%。显示出该酶及其突变体在手性胺合成当中的应用潜力。

虽然该酶及其突变体酶（M226A和L353M等）对一级胺底物表现出较高的立体选择性和底物广谱性，但是对大部分二级胺底物活力较低或无活力，而二级胺底物中喹啉的衍生物是手性胺类药物分子的关键手性结构单元之一，具有重要的应用价值。为了进一步挖掘该酶的……