王咏梅　佟杰 曾永箎

【摘 要】目的：建立人血浆中头孢丙烯顺式（Z）异构体和头孢丙烯反式（E）异构体的高效液相测定法，并评价两种制剂的人体生物等效性。方法：单剂口服头孢丙烯片0.5g后，血样经处理后，进行HPLC分析。结果：头孢丙烯顺式（Z）异构体的线性范围为0.1000～16.0000 ?g?mL-1，提取回收率为94.9%～96.0%；头孢丙烯反式（E）异构体的线性范围为0.0200～1.6000 ?g?mL-1，提取回收率为92.7%～94.1%。人体中受试制剂和参比制剂的头孢丙烯顺式（Z）异构体的药代动力学参数为：Cmax为（7.93±1.87）和（7.82±1.76）?g?mL-1，Tmax为（1.75±0.67）和（1.81±0.61）h，t1/2为（1.35±0.15）和（1.32±0.16）h ，AUC0-t为（24.56±3.44）和（24.71±3.85） ?g?h?mL-1，；头孢丙烯反式（E）异构体的药代动力学参数为：Cmax为（0.70±0.15）和（0.68±0.16）?g?mL-1，Tmax为（1.72±0.52）和（1.77±0.62）h，t1/2为（1.20±0.28）和（1.24±0.21）h ，AUC0-t为（2.02±0.33）和（2.00±0.44） ?g?h?mL-1。结论：本方法灵敏、准确、简便，适用于临床药代动力学研究；两制剂生物等效。

【关键词】头孢丙烯顺式（Z）异构体；头孢丙烯反式（E）异构体；高效液相色谱法；生物等效性

【中图分类号】R978.1 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2014）05-2754-02

头孢丙烯为第二代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用[1]。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。临床用于治疗敏感菌所致的轻、中度感染，包括上呼吸道感染，下呼吸道感染及皮肤和皮肤软组织感染。头孢丙烯中顺式异构体的含量在90 %以上，而反式异构体只占10 %以下。顺反式异构体在化学稳定性和抗GP（革兰阳性）链球菌和葡萄球菌活性方面是相同的，但在抗GN（革兰阴性）大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌方面，顺式头孢丙烯的抗菌活性是反式头孢丙稀的6～8倍。目前国内尚无同时测定头孢丙烯顺式（Z）异构体和头孢丙烯反式（E）异构体含量并进行生物等效性的报道。……