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柚皮素β-环糊精包合物的制备及对模型大鼠脉络膜新生血管形成的抑制作用Δ

2014-05-21徐新荣于海涛杭丽邵雁丁淑华杨学文南京中医药大学附属医院眼科南京009南京中医药大学药学院南京00南京中医药大学附属医院检验科南京009

中国药房 2014年11期

徐新荣,于海涛,杭丽,邵雁,丁淑华,杨学文(.南京中医药大学附属医院眼科,南京009;.南京中医药大学药学院,南京 00;.南京中医药大学附属医院检验科,南京 009)

脉络膜新生血管(CNV)见于许多眼底疾病,如年龄相关性黄斑变性(AMD)、中心性渗出性脉络膜视网膜炎与高度近视引起的黄斑病变等,其中以AMD继发性CNV最常见,已成为老年人不可逆性视功能损害的主要原因之一。

对CNV的治疗药物研发近年取得了较大进展,主要是皮质类固醇抗炎药和血管内皮生长因子(VEGF)拮抗药。但是,皮质类固醇会导致眼压升高;VEGF拮抗药需要反复眼内注射,费用高,且长期生物安全性尚待进一步观察。因此,多途径寻找安全有效的防治CNV药物有重要的医学和社会意义。

柚皮素是广泛存在于植物中的二氢黄酮类化合物。有研究显示,柚皮素有抑制CNV形成的作用[1],但其水溶性差,生物利用度不高。β-环糊精(β-CD)能改善药物的溶解度和稳定性,增强药物生物利用度。基于此,笔者制备了柚皮素β-CD包合物,考察其理化性质,并采用激光诱导的大鼠CNV模型,评价其对CNV形成的抑制作用,为其临床应用提供理论依据。

1 材料

1.1 仪器

752型紫外分光光度计(上海菁华科技仪器有限责任公司);X′TRA型X射线衍射仪(瑞士ARL公司);IR-100型红外分光光度计(美国Thermo Nicolet公司);BS124 S型电子分析天平(德国Sartorius公司);THZ-C型恒温振荡器(太仓市实验设备厂);ZF-6050型真空干燥箱(上海精宏实验设备有限公司);OTHWS-2型恒温磁力搅拌器(上海志威电器有限公司);BX51型荧光显微镜(日本Olympus公司);……

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