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星点设计-效应面优化乳化交联法制备恩诺沙星壳聚糖微球

2014-05-10于海峰王洪光徐元厂王璐

应用化工 2014年4期
关键词:壳聚糖效应优化

于海峰,王洪光,徐元厂,王璐

(青岛科技大学药学系,山东青岛 266042)

恩诺沙星(Enrofloxacin),又名乙基环丙沙星,属于氟奎诺酮类化学合成抑菌剂,具有杀菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛、与其他药物无交叉耐药性等特点[1]。由于恩诺沙星半衰期较短,临床多采用多剂量给药[2]。本文尝试制备恩诺沙星缓释微球,并对制备工艺进行优化。

囊材选用的壳聚糖是由自然界广泛存在的几丁质(chitin)经脱乙酰作用得到的,壳聚糖独特的化学和生物特性使其成为一种有吸引力的生物材料,并且在日常生活中被广泛应用,如处理废水、酶的固定化[3]、手术和药物传递系统[4]等。在这些应用中,壳聚糖最重要的属性是其生物相容性。

星点设计-效应面优化法是最近几年药学工作者常用的集数学和统计学方法于一体的实验设计和优化方法[5]。其特点是各实验点与中心点的距离相等,采用非线性数学模型拟合的方法,在中心点进行重复性实验,提高实验精度,预测值较正交设计和均匀设计更加接近真实值。

1 实验部分

1.1 材料与仪器

恩诺沙星(浙江新昌国邦兽药厂,含量99.5%);壳聚糖(脱乙酰度 80.0% ~95.0%);液体石蜡、Span-80均为化学纯;磷酸,色谱纯;冰乙酸、戊二醛(50%)均为分析纯。

U3000型高效液相色谱仪;IT-09A5型恒温磁力搅拌器;XSP-2CA型光学显微镜;KH-250DB型数控超声波清洗器。

1.2 实验方法

精密称取处方量恩诺沙星,加至3%乙酸中,超声溶解,加入壳聚糖溶解,配成壳聚糖-恩诺沙星乙酸溶液。加入Tween-80,静置,去气泡成水相。将5 mL Span-80加入液体石蜡中,搅拌均匀成油相。……

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