程 清， 陈 丹 ， 黄庆德， 曾令军， 郑 利， 连赟芳

(福建中医药大学药学院，福建 福州350122)

玳玳别名代代Citrus Aurantium L. var daidai 是芸香科柑桔亚属植物，并且是酸橙的一个变种［1］。实验证实，由玳玳果分离的玳玳果总黄酮主要含新橙皮苷、柚皮苷、橙皮苷等，药理实验证明玳玳果总黄酮提取物能够显著降低血脂，但该提取物仅微溶于水，口服生物利用度低。针对这些问题，以溶解度和微乳粒径为指标，通过绘制自微乳处方三元相图，筛选最优处方组合及各成分用量范围，最后采用单纯型网格法优选含药自微乳化给药系统;接下来采用旋转模压法，以优选的玳玳果总黄酮自微乳化给药系统以及囊壳材料制备玳玳果总黄酮自微乳化软胶囊;体外评价表明在37℃条件下经过搅拌可以迅速自微乳化形成微乳(粒径为85.8 nm)。经体外溶出实验证实，玳玳果总黄酮自微乳比玳玳果总黄酮提取物累计溶出百分率和溶出速率都有明显提高。本实验在前期研究的基础上［2-9］，选择玳玳果总黄酮主要药效成分柚皮苷和新橙皮苷为评价指标，采用HPLC-MS 联用色谱法［10-12］，用外翻肠囊模型比较玳玳果总黄酮自微乳(玳玳果总黄酮自微乳化软胶囊内容物)特征药效成分柚皮苷与新橙皮苷在大鼠回肠、空肠和十二指肠的吸收，测定不同质量浓度玳玳果总黄酮自微乳K-R 营养液在大鼠空肠的吸收，考察玳玳果总黄酮自微乳的大鼠肠吸收特性，对合理确定药物的口服制剂处方和剂量，控制释药部位，提高生物利用度具有指导意义。……