李 菲， 王建筑， 毕研平， 郝吉福， 郭丰广， 张羽璇

(泰山医学院药学院，山东 泰安271016)

天麻是兰科植物天麻Gastrodia elata B1. 的干燥块茎，具有息风止痉，平抑肝阳，祛风通络之功效。天麻的主要有效成分为天麻素，具有镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用，天麻素还有抗炎、抗衰老、改善学习记忆力、抗惊厥等多种生物活性［1-2］。目前，临床上主要用于治疗神经衰弱、血管神经性头痛、神经衰弱综合征和恢复脑功能等［3］。目前的天麻素片每日给药3 次，而对于治疗慢性疾病的药物，适合制成缓释制剂，减少给药次数，提高患者用药的顺应性。同时，天麻素口服吸收和消除速度都较快，体内半衰期约为3 ～4 h［4-5］，所以制成缓释片通过控制药物的释放可以延长药物的作用时间并降低药物在体内浓度的波动性。

本实验采用权重转换方程计算缓释片2、4、10 h释放度的得分，以3 个时间点的得分和为评分指标优化处方，制备了能够持续12 h 释药的天麻缓释片，并对其释药动力学进行了研究。

1 材料与仪器

天麻提取物(GTE)采用乙醇回流提取，大孔树脂纯化制备，含天麻素量为28.93%;天麻素标准品(上海融禾医药科技有限公司，批号110120，纯度＞98%);十八醇(天津市科密欧化学试剂开发中心，批号20040301);乙基纤维素(中国医药集团上海化学试剂公司，批号F000128);聚丙烯酸树脂(Eudragit L30D-55)(德国EVONIK 公司);羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M，上海昌为医药辅料技术有限公司)。

岛津LC-10A VP Plus 高效液相色谱仪(日本岛津);ZP10 旋转式压片机(上海信源制药机械有限公司);ZRS-8G 智能溶出实验仪(天津市天大天发科技有限公司);KQ-250DB 型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。……